雷莫司汀

常用名：雷莫司汀

CAS号：58994-96-0

英文名：ranimustine

中文别名：甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷|1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲|雷诺氮芥

雷莫司汀名称

中文名：雷莫司汀
英文名：Ranimustine
中文别名：甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷|1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲|雷诺氮芥
英文别名：更多

雷莫司汀生物活性

描述：雷尼穆斯汀(MCNU)是一种亚硝基脲烷基化剂,可用于慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症的研究[1][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体内研究：雷尼穆斯汀减少纹状体中的精胺和精胺,减少间脑中的精氨酸,但增加纹状体以及丘脑和下丘脑的腐胺[2]。

雷莫司汀物理化学性质

密度：1.69g/cm3
分子式：C10H18ClN3O7
分子量：327.71900
精确质量：327.08300
PSA：140.92000
折射率：1.616
稳定性：

在光和潮湿的空气中不稳定。

分子结构：

1、摩尔折射率：67.59

2、摩尔体积（cm3/mol）：193.2

3、等张比容（90.2K）：547.3

4、表面张力（dyne/cm）：64.3

5、极化率（10-24cm3）：26.79

1.性状：淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。

2.熔点：111～112℃(无水乙醇：乙醚，1：1)；熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。

3.比旋光度：[α]D20+93.2°(C=0.5，甲醇)；[α]D23+73.2°(C=0.3，甲醇)。

4.溶解度：极易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，溶于无水乙醇或丙酮，稍难溶于乙酸或异丙醇，难溶于氯仿，不溶于醚、苯或己烷。

雷莫司汀毒性和生态

：

雷莫司汀毒理学数据:

急性毒性LD50雄大鼠(mg/kg)：42腹腔注射，42静脉注射，50口服。

雷莫司汀毒性英文版

雷莫司汀安全信息

危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：R25:Toxicifswallowed.R41:Riskofseriousdamagetoeyes.R43:Maycausesensitizationbyskincontact.
安全声明(欧洲)：S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
WGK德国：3
RTECS号：XU7700000
包装等级：III
危险类别：6.1

雷莫司汀制备

异氰酸酯法：将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中，在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯，进行反应。反应液减压浓缩，剩余物在无水乙醇中反复结晶，得到浅黄白色结晶的中间体，收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下，往上面的中间体的乙酸溶液中，加入亚硝酸钠粉末。反应结束后，加入AmberliteIR-120(H+型)吸收钠离子。过滤，用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并，减压浓缩。残液用异丙醇重结晶，得雷莫司汀，收率90.5%。
活性酯法：先做成亚硝胺的活性酯后，再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应，即得雷莫司汀。

雷莫司汀英文别名

：Cymerin
：MCNU
：MFCD00866369
：Thymerin
：RCLL16,919-6
：1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-[[(2r,3s,4s,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methoxy-oxan-2-yl]methyl]urea
：Ranomustine

雷莫司汀重点介绍

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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发挥作用。

LeiMoSiTing

雷莫司汀

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。