米帕林盐酸盐名称

中文名：米帕林盐酸盐
英文名：Mepacrinehydrochloride
中文别名：N4-(6-氯-2-甲氧基-9-吖啶基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二盐酸盐二水合物|奎纳克林盐酸盐
英文别名：更多

米帕林盐酸盐生物活性

描述：Quinacrinehydrochloridehydrate(Mepacrinehydrochloridehydrate)是一种抗疟剂(antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrinehydrochloridehydrate抑制NF-κB并激活p53信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬
体外研究：奎纳克林(5-20μM；24小时)抑制SGC-7901细胞的生长[1]。奎纳克林(7.5和15μM；24小时)诱导SGC-7901细胞凋亡,凋亡与线粒体依赖性信号通路有关,涉及p53上调和caspase-3激活途径[1]。奎纳克林(15μM；24小时)治疗显著提高促凋亡蛋白水平,包括细胞色素c、Bax和p53,并降低抗凋亡蛋白Bcl-2的水平,从而改变Bax/Bcl-2的比例,有利于细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：0、5、10、15、20μM孵育时间：24小时结果：细胞活力呈剂量依赖性抑制,IC50平均值为16.18μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：7.5和15μM孵育时间：24小时结果：细胞百分比凋亡细胞(包括早期和晚期凋亡)增加到26.30%,而对照组为3.37%。westernblot分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：15μM孵育时间：24h结果：细胞色素c蛋白相对数量上调,由0.10增加到0.24。p53蛋白的相对数量显著增加,从0.06增加到0.19。Bax/Bcl-2比值由1.21显著升高至2.59。
体内研究：奎纳克林(100mg/kg,每周三次,连续两周)在第30/31天显著抑制循环的原代细胞,并增加中位生存时间(MST)。奎纳克林在试验剂量下不会降低治疗动物的体重[2]。动物模型：雌性SCID小鼠急性髓系白血病(AML)-PS模型[2]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃给药(po)；每周三次,连续两周。结果：在第一次AML小鼠体内研究中,评估第天血液样本中检测到的循环白血病细胞(白细胞百分比(WBC))30/31在对照组小鼠中显示72%的人类肿瘤细胞,而在奎纳克林治疗的小鼠中,这一比例仅为2.2%。对照组小鼠的MST为34天,而奎纳克林组小鼠的MST为46天。
参考文献：

[1].XiaoyangWu,etal.QuinacrineInhibitsCellGrowthandInducesApoptosisinHumanGastricCancerCellLineSGC-7901.CurrTherResClinExp.2012Feb;73(1-2):52-64.

[2].AnnaEriksson,etal.Towardsrepositioningofquinacrinefortreatmentofacutemyeloidleukemia-Promisingsynergiesandinvivoeffects.LeukRes.2017Dec;63:41-46.

米帕林盐酸盐物理化学性质

沸点：557.1ºCat760mmHg
熔点：247°C
分子式：C23H36Cl3N3O3
分子量：508.909
精确质量：507.182220
PSA：55.85000
LogP：7.52080
外观性状：粉末
储存条件：

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性：常温常压下稳定，对光照敏感。吸收湿空气和空气中的水分。避免与不相容材料，光照，湿空气，水接触。与湿空气，水，强酸反应。
水溶解性：2.8g/100mL
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6.2

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：2

4、可旋转化学键数量：9

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：39.8

7、重原子数量：28

8、表面电荷：2

9、复杂度：461

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：1

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：黄色粉末

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：247

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，39mmHg）：未确定

7.折射率(n20/D)：未确定

8.闪点（ºF）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水

米帕林盐酸盐MSDS

：米帕林盐酸盐MSDS英文版

米帕林盐酸盐毒性和生态

：

米帕林盐酸盐毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经静脉LDLo：37mg/kg；

2、生殖毒性

大鼠经睾丸TDLo：4mg/kg；

米帕林盐酸盐生态学数据:

对水是极其危害的，即使是小量，对水体中的鱼和浮游生物是有毒害的。

若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

米帕林盐酸盐毒性英文版

米帕林盐酸盐安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22;R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S37/39

米帕林盐酸盐英文别名

：Atebrinhydrochloride
：Quinacrinehydrochlorid
：MFCD00150069
：866R.P.
：Chemiochin
：Acrichine
：mepacrinehydrochloridedihydrate
：atabrinehydrochloridedihydrate
：QuinacrineHCl
：QUINACRINE,ATABRINEMEPACNINE
：Mepacrinedihydrochloride
：Chinacrinhydrochloride
：hloride2h2-o
：ochloride,dihydrate
：Mecryl
：Erion
：Pentilen
：mepacrinehcl
：N-(6-Chloro-2-methoxy-9-acridinyl)-N,N-diethyl-1,4-pentanediaminedihydrochloridedihydrate
：AtabrineMepacnine
：QUINACRINEDIHYDROCHLORIDE
：Palusan
：1,4-Pentanediamine,N-(6-chloro-2-methoxy-9-acridinyl)-N,N-diethyl-,hydrochloride,hydrate(1:2:2)
：Crinodora
：Akrichin
：Italchin
：Metochin
：Metoquine
：Palacrin
：69-05-6{Anhydrous}
：Acriquine
：Malaricida