克利贝特
常用名:克利贝特
CAS号:30299-08-2
英文名:Clinofibrate
中文别名:N/A
克利贝特名称
中文名:克利贝特
英文名:Clinofibrate
英文别名:更多
克利贝特生物活性
描述:Clinofibrate(S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)研究领域>>代谢疾病
体内研究:Clinofibrate给药(50和100mg/kg/天,po)显着抑制血浆纤维蛋白原水平以及血清和VLDL-LDL-脂质的增加[1]。Clinofibrate显着降低动脉粥样硬化大鼠的高血浆胆固醇水平,为823±256mg/dl,或约为对照大鼠的10倍(85±11mg/dl)。在使用clinofibrate治疗时,极低密度脂蛋白(VLDL)部分的胆固醇水平降低最多[2]。在禁食2天后再喂食无脂肪饮食或5%脂肪饮食的大鼠。30mg/kg的丙环酸酯可降低血清和肝脏甘油三酯水平[3]。将S-8527口服摄入正常大鼠7天后,血清甘油三酯和胆固醇分别在1mg/kg和2mg/kg时降低约27%。3mg/kg的S-8527使肝脏甘油三酯浓度降低约20%[4]。
动物实验:大鼠:使用体重100-160g的雄性Wistar大鼠。将S-8527和氯贝特悬浮在适量的阿拉伯树胶溶液中,使得每日剂量为每100g体重0.5mL。每天早上通过胃管将药物给予大鼠7天。对照组的车辆数量相等。在实验期间,动物随意喂食商业食物颗粒。在最后一次给药后约24小时,用乙醚麻醉大鼠,从下腔静脉获得血液样品。处死后,取出肝脏,用生理盐水洗涤,印在滤纸上并称重[4]。
参考文献:
[1].OkazakiM,etal.Effectsofclinofibrateonplasmafibrinogenlevelinhighfructosediet-inducedhyperlipidemicrats.InVivo.1994Nov-Dec;8(6):1057-61.
[2].ShiraiK,etal.Effectofclinofibrateonlipidmetabolismofaortainatheroscleroticrats.Artery.1983;12(3):145-55.
[3].SuzukiK,etal.EffectsofS-8527(1,1-bis4′-(1"-carboxy’1"-methylpropoxy)-phenyl)-cyclohexane),anewhypolipidemiccompound,ontriglyceridemetablolisminrats.BiochemPharmacol.1975Jun15;24(11-12):1203-7.
[4].SuzukiK,etal.Hypolipidemiceffectofanewaryloxycompound,S-8527,inexperimentalanimals.JpnJPharmacol.1974Jun;24(3):407-14.
克利贝特物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:613.8±55.0°Cat760mmHg
熔点:143-145°C
分子式:C28H36O6
分子量:468.582
闪点:198.1±25.0°C
精确质量:468.251190
PSA:93.06000
LogP:6.71
蒸汽压:0.0±1.9mmHgat25°C
折射率:1.559
储存条件:Refrigerator
克利贝特MSDS
:克利贝特MSDS英文版
克利贝特毒性和生态
:
克利贝特毒性英文版
克利贝特英文别名
:UNII:0374EZJ8CU
:2-[4-[1-[4-(2-carboxybutan-2-yloxy)phenyl]cyclohexyl]phenoxy]-2-methylbutanoicacid
:2,2'-[1,1-Cyclohexanediylbis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutanoicacid)
:2,2'-[cyclohexane-1,1-diylbis(benzene-4,1-diyloxy)]bis(2-methylbutanoicacid)
:Butanoicacid,2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-
:2,2'-[Cyclohexane-1,1-diylbis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutanoicacid)
:MFCD00865769
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
KeLiBeiTe
克利貝特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: