伊托必利

常用名：伊托必利

CAS号：122898-67-3

英文名：Itopride

中文别名：依托必利|N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺

伊托必利名称

中文名：伊托必利
英文名：N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide
中文别名：依托必利|N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺
英文别名：更多

伊托必利生物活性

描述：伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：

D2Receptor

Acetylcholinesterase

体外研究：伊托必利对回肠和结肠都有促动力作用,这是通过抑制乙酰胆碱酯酶和拮抗多巴胺D2受体来调节的[3]。盐酸伊托必利(0.1nM-1μM)显著加快豚鼠回肠蠕动的传播速度[3]。
体内研究：与溶媒组相比,伊藤必利(30mg/kg；p.o.)显著加速胃排空[4]。伊托普利(30mg/kg；p.o.)显示Cmax为358‰,T1/2为24.9分钟[4]。
参考文献：

[1].IwanagaY,etal.Anovelwater-solubledopamine-2antagonistwithanticholinesteraseactivityingastrointestinalmotoractivity.Comparisonwithdomperidoneandneostigmine.Gastroenterology.1990Aug;99(2):401-8.

[2].KimYS,etal.Effectofitopride,anewprokinetic,inpatientswithmildGERD:apilotstudy.WorldJGastroenterol.2005Jul21;11(27):4210-4.

[3].HyunChulLim,etal.EffectofItoprideHydrochlorideontheIlealandColonicMotilityinGuineaPigInVitro.EffectofItoprideHydrochlorideontheIlealandColonicMotilityinGuineaPigInVitro.YonseiMedJ.2008Jun30;49(3):472-8.

[4].KenjiroMatsumoto,etal.Validationof13C-AceticAcidBreathTestbyMeasuringEffectsofLoperamide,Morphine,Mosapride,andItoprideonGastricEmptyinginMice.BiolPharmBull.2008Oct;31(10):1917-22.

伊托必利物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：510.1±50.0°Cat760mmHg
熔点：185-187 °C(lit.)
分子式：C20H26N2O4
分子量：358.431
闪点：262.3±30.1°C
精确质量：358.189270
PSA：60.03000
LogP：2.43
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.552
水溶解性：18g/100mL(20ºC)
分子结构：

1、摩尔折射率：102.01

2、摩尔体积（cm3/mol）：319.2

3、等张比容（90.2K）：807.6

4、表面张力（dyne/cm）：40.9

5、极化率（10-24cm3）：40.44

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:9

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积60

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:411

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

1.性状：从异丙醚和乙醇中得无色针状结晶

2.熔点（ºC）：111~112

伊托必利安全信息

危害码(欧洲)：T,Xi,Xn
风险声明(欧洲)：R20/21/22:Harmfulbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
安全声明(欧洲)：S26:Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.S36:Wearsuitableprotectiveclothing.
海关编码：2924299090

伊托必利制备

4-[2(二甲氨基)乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3,4-二甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。

伊托必利海关

海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

伊托必利英文别名

：MFCD00867431
：Itopride
：Itopride(INN)
：UNII-81BMQ80QRL
：N-<4-<2-(dimethylamino)ethoxy>benzyl>-3,4-dimethoxybenzamide
：Benzamide,N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-
：Ganaton
：[125I]-Itopride
：N-{4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]benzyl}-3,4-dimethoxybenzamide

伊托必利重点介绍

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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

YiTuoBiLi

伊托必利

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。