硫酸奎尼丁

常用名：硫酸奎尼丁

CAS号：50-54-4

英文名：QUINIDINE SULFATE (2:1) (salt)

中文别名：硫酸奎尼定

硫酸奎尼丁名称

中文名：硫酸奎尼丁
英文名：quinidinesulfate
中文别名：硫酸奎尼定

硫酸奎尼丁生物活性

描述：单硫酸奎尼丁是一种抗心律失常剂。单硫酸奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。单硫酸奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。单硫酸奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究：奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂[1]。奎尼丁浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0mV时阻断Ik的Kd估计为41μM[1]。奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30mV时测得的失活开始[1]。
体内研究：硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低[2]。奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经过肝脏氧化代谢形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮。超过一半的开始奎尼丁治疗的患者在治疗的第一年内因副作用而停止。通常包括腹泻、恶心和呕吐,这些不一定与高血浆浓度有关[2]。奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%[3]。
参考文献：

[1].KehlSJ,etal.Quinidine-inducedinhibitionofthefasttransientoutwardK+currentinratmelanotrophs.BrJPharmacol.1991Jul;103(3):1807-13.

[2].RodenDM,etal.ClassIantiarrhythmicagents:quinidine,procainamideandN-acetylprocainamide,disopyramide.

[3].MoodyDE,etal.Quinidineinhibitsinvivometabolismofamphetamineinrats:impactuponcorrelationbetweenGC/MSandimmunoassayfindingsinraturine.JAnalToxicol.1990Sep-Oct;14(5):311-7.

硫酸奎尼丁物理化学性质

沸点：495.9ºCat760mmHg
熔点：212ºC
分子式：C40H50N4O8S
分子量：746.91200
闪点：253.7ºC
精确质量：746.33500
PSA：174.16000
LogP：6.65020

硫酸奎尼丁毒性和生态

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硫酸奎尼丁毒性英文版

硫酸奎尼丁安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
安全声明(欧洲)：22-45
危险品运输编码：UN1544