Astressin

常用名：Astressin

CAS号：170809-51-5

英文名：Astressin TFA

中文别名：N/A

Astressin名称

中文名：DPHE-HIS-LEU-LEU-ARG-GLU-VAL-LEU-GLU-NLE-ALA-ARG-ALA-GLU-GLN-LEU-ALA-GLN-GLU-ALA-HIS-LYS-ASN-ARG-LYS-LEU-NLE-GLU-ILE-ILE-NH2
英文名：astressin
英文别名：更多

Astressin生物活性

描述：Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>神经疾病
体外研究：Astressin对CRF结合蛋白的亲和力低,对克隆的垂体受体具有高亲和力(Ki=2nM)。Astressin对CHO细胞中稳定表达的克隆人CRF-RA1具有高亲和力,并且具有抑制ACTH分泌的高效力[1]。
体内研究：在应激或肾上腺切除的大鼠中,Astressin比任何先前测试的拮抗剂在降低垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌方面明显更有效。静脉注射低剂量的astressin(30μg和100μg/kg)仍然分别在45和90分钟时显着降低ACTH水平[1]。Astressin显着逆转社交应激和ICV大鼠/人类CRF(r/hCRF)对高架十字迷宫引起的致焦虑样反应,但未能在熟悉的环境中阻断r/hCRF诱导的运动活动的影响[2]]。在癫痫发作前30分钟和癫痫发作后10分钟,脑室内输注肽可使一些海马细胞区的损伤降低多达84％,其保护程度大于其他CRF拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在激素毒素暴露后仅10分钟给药,Astressin也会起作用[3]。
动物实验：大鼠：大鼠饮食补充橙子，其水含有0.9％NaCl。它们在静脉注射载体或astressin之前48小时配备留置颈静脉插管。首先将Astressin在无菌，蒸馏的无热水中稀释，并将pH调节至7.0。在含有0.1％牛血清白蛋白和0.01％抗坏血酸的0.04M磷酸盐缓冲液（pH7.4）中进一步稀释。在治疗前立即获得血液样品，并在15-120分钟后获得。将倾析的血浆样品冷冻直至测定ACTH浓度[1]。
参考文献：

[1].GulyasJ,etal.Potent,structurallyconstrainedagonistsandcompetitiveantagonistsofcorticotropin-releasingfactor.ProcNatlAcadSciUSA.1995Nov7;92(23):10575-9.

[2].SpinaMG,etal.BehavioraleffectsofcentraladministrationofthenovelCRFantagonistastressininrats.Neuropsychopharmacology.2000Mar;22(3):230-9.

[3].MaeckerH,etal.Astressin,anovelandpotentCRFantagonist,isneuroprotectiveinthehippocampuswhenadministeredafteraseizure.BrainRes.1997Jan2;744(1):166-70.

Astressin物理化学性质

分子式：C161H269N49O42
分子量：3563.16000
精确质量：3561.04000
PSA：1489.66000
LogP：9.58910
储存条件：2-8℃

Astressin安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

Astressin文献31

更多文献：NeurokininBsignalinginthefemalerat:anovellinkbetweenstressandreproduction.

Endocrinology155(7),2589-601,(2014)

Acutesystemicstressdisruptsreproductivefunctionbyinhibitingpulsatilegonadotropinsecretion.Theunderlyingmechanisminvolvesstress-inducedsuppressionoftheGnRHpulsegenerator,thefunct…

：
：Corticotropin-releasinghormoneandthesympathoadrenalsystemaremajormediatorsintheeffectsofperipherallyadministeredexendin-4onthehypothalamic-pituitary-adrenalaxisofmalerats.

Endocrinology155(7),2511-23,(2014)

Glucagon-likepeptide-1(GLP-1)andtheGLP-1receptoragonist,exendin-4(Ex-4),potentlystimulatehypothalamic-pituitary-adrenal(HPA)axisactivityaftereithercentralorperipheraladministratio…

：
：SocialstressandCRF-dopamineinteractionsintheVTA:roleinlong-termescalationofcocaineself-administration.

J.Neurosci.34(19),6659-67,(2014)

Thenatureofneuroadaptationsinthegenesisofescalatedcocainetakingremainsatopicofconsiderableinterest.Intermittentsocialdefeatstressinducesbothlocomotoranddopaminergiccross-sens…

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Astressin英文别名

：Astressin
：M.W.3563.24C161H269N49O42
：[D-Phe12,Nle21,38,Glu30
：ASTRESSINTRIFLUOROACETATESALT