乙酰普卡胺
常用名:乙酰普卡胺
CAS号:32795-44-1
英文名:N-Acetylprocainamide
中文别名:乙酰普卡胺
乙酰普卡胺名称
中文名:N-乙酰普鲁卡因胺
英文名:N-acetylprocainamide
中文别名:乙酰普卡胺
英文别名:更多
乙酰普卡胺生物活性
描述:N-Acetylprocainamide是第三代抗心律失常剂,能够抑制K+通道。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>心血管疾病
靶点:
K+channel[1]
体外研究:N-乙酰基过甲酰胺是K+阻断剂。N-乙酰基过甲酰胺减少由K+和乙酰甲胆碱诱导的张力。N-乙酰基过硫酰胺对0.3和1μM乙酰甲胆碱诱导的收缩的pIC50值分别为2.80±0.03和2.65±0.02。并且K+通道阻滞剂抑制了N-乙酰基过甲酰胺的这种松弛作用[1]。N-乙酰基过甲酰胺对Na+吸收或Cl-分泌没有影响[2]。
参考文献:
[1].NakaharaT,etal.RoleofK+channelsinN-acetylprocainamide-inducedrelaxationofbovinetrachealsmoothmuscle.EurJPharmacol.2001Mar9;415(1):73-8.
[2].PlassH,etal.ClassIantiarrhythmicsinhibitNa+absorptionandCl-secretioninrabbitdescendingcolonepithelium.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2005Jun;371(6):492-9.
乙酰普卡胺物理化学性质
密度:1.097g/cm3
沸点:500ºCat760mmHg
熔点:138-140ºC(lit.)
分子式:C15H23N3O2
分子量:277.36200
闪点:256.2ºC
精确质量:277.17900
PSA:61.44000
LogP:2.18050
储存条件:
密闭,阴凉干燥处保存,确保有良好的通风
稳定性:
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险发生
避免强氧化剂,强酸
水溶解性:soluble1%,clear,colorlesstofaintlyyellow(1NHCl)
分子结构:
1、摩尔折射率:81.03
2、摩尔体积(cm3/mol):252.6
3、等张比容(90.2K):648.7
4、表面张力(dyne/cm):43.4
5、极化率:32.12
6、介电常数:未确定
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:12
6.拓扑分子极性表面积61.4
7.重原子数量:20
8.表面电荷:0
9.复杂度:308
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:固体
2.密度(g/mLat25°C):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):138-140
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,760mmHg):未确定
7.折射率(n20/D):未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(mmHg,30ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,114.4ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(MPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
乙酰普卡胺毒性和生态
:
乙酰普卡胺毒性英文版
乙酰普卡胺安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xi:Irritant;
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):26-36
危险品运输编码:UN3249
WGK德国:3
RTECS号:AE1974350
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2924299090
乙酰普卡胺海关
海关编码:2924299090
中文概述:2924299090.其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,包装
Summary:2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
乙酰普卡胺文献31
更多文献:Drug-herbinteraction:effectofStJohn’swortonbioavailabilityandmetabolismofprocainamideinmice.
Arch.Pathol.Lab.Med.131(7),1094-8,(2007)
StJohn’swortinducestheactivityofthecytochromeP450enzymesystemcausingtreatmentfailurebecauseofincreasedmetabolismofmanydrugs.Procainamideismetabolizedbyadifferentpathwayto…
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:Applicationofcomputer-assistedradiotelemetryinthepharmacokineticandpharmacodynamicmodelingofprocainamideandN-acetylprocainamide.
J.Pharm.Sci.85(6),595-9,(1996)
Thecardiovascularpharmacodynamics(PD)ofprocainamideandN-acetylprocainamidehavenotbeenwellcharacterizedinsmallrodentswithoutthepresenceofanesthesiaorrestraint.Thisstudywasunde…
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:ThediscordantinfluencesofinfarcthealingontheelectrophysiologiceffectsofprocainamideandN-acetylprocainamide.
J.Pharmacol.Exp.Ther.273(1),315-9,(1995)
Ischemiczonerefractorinessandconductiondelayresponddifferentlytoinfarcthealingand,hypothetically,mayexertdiscordantinfluencesontheelectrophysiologicactionofdifferentclassesofa…
:
乙酰普卡胺英文别名
:NAPA
:4-acetamido-N-(2-diethylaminoethyl)benzamide
:Acecainide[INN]
:MFCD00009052
:4-acetamido-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide
:N-Acetyloprokainamid
:Acecainidum
:Acekainid
:N-Acetylnovocainamide
:Acekainid[Polish]
:Acecainide
:4-acetylamino-N-(2-diethylamino-ethyl)-benzamide
:Acecainida
:N-Acetylprocainamide
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消化系统疾病很多,用药复杂多样,对于反流性食管炎等食管疾病,应用制酸药,尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌,减少刺激的效果,近年来,胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现,对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病,治疗药物很多,迄今尚缺乏特效治疗,制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
YiXianPuKaAn
乙酰普卡胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: