卡那霉素碱
常用名:卡那霉素碱
CAS号:59-01-8
英文名:kanamycin
中文别名:卡那霉素A|卡那辛|单硫酸卡那霉素
卡那霉素碱名称
中文名:卡那霉素碱
英文名:kanamycinA
中文别名:卡那霉素A|卡那辛|单硫酸卡那霉素
英文别名:更多
卡那霉素碱生物活性
描述:卡那霉素(卡那霉霉素A)是一种口服活性抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),通过与70S核糖体亚单位结合,抑制易位并导致编码错误。卡那霉素对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均有良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:卡那霉素(0.1-100μg/mL;2周)在体外对各种分枝杆菌菌株表现出良好的抗菌活性(MIC=1-5μg/mL)[1]。细胞活力测定[1]细胞系:分枝杆菌H37Rv、H2、H37RvRPAS、Ravenel、Kirchbergand和BCG。浓度:0.1-100μg/mL孵育时间:2周结果:对各种分枝杆菌(H37Rv、H2、H37RvRPAS、Ravenel和BCG)表现出良好的抗菌活性,Kirchbergand菌株的MIC分别为1μg/mL和5μg/mL。
体内研究:卡那霉素(2,4mg/kg;皮下注射;每日一次,每周6次,共3周)抑制小鼠肺和脾脏中牛结核杆菌的生长[1]。卡那霉素(1.25,5mg/kg;皮下注射;单次(感染后3小时))抑制小鼠肺、气管和血液中肺炎克雷伯菌DT-s的增殖,并与给药剂量成比例,还增加了小鼠的存活率[2]。动物模型:近交系正常小鼠(14-16g;牛结核杆菌(Ravenel株)感染模型)[1]。剂量:2,4mg/kg给药:皮下注射;每天一次,每周6次,持续3周。结果:对小鼠体内尤其是肺结核的增殖有明显的抑制作用。动物模型:Slc:ICR雄性小鼠(4周龄;18-24克;肺炎克雷伯菌DT-S感染模型(通过气溶胶法))[2]。剂量:1.25,5mg/kg给药:皮下给药;单个(感染后3小时)。结果:与给药剂量成比例地抑制肺炎克雷伯菌DT-S在肺、气管和血液中的生长。在感染后第6天导致90%的存活率(阴性对照组:所有人在4天内死亡),并在48小时内(当剂量为5mg/kg时)从小鼠的肺、气管和血液中清除肺炎克雷伯菌DT-S。
参考文献:
[1].YANAGISAWAK,etal.Studiesonkanamycin,anewantibioticagainsttuberclebacilli.I.Effectonvirulenttuberclebacilliinvitroandinmice.JAntibiot(Tokyo).1957Nov;10(6):233-5.
[2].NishiT,etal.ExperimentalrespiratorytractinfectionwithKlebsiellapneumoniaeDT-Sinmice:chemotherapywithkanamycin.AntimicrobAgentsChemother.1980Mar;17(3):494-505.
[3].MisumiM,etal.Interactionofkanamycinandrelatedantibioticswiththelargesubunitofribosomesandtheinhibitionoftranslocation.BiochemBiophysResCommun.1978Sep29;84(2):358-65.
[4].MisumiM,etal.Mechanismofinhibitionoftranslocationbykanamycinandviomycin:acomparativestudywithfusidicacid.BiochemBiophysResCommun.1980Jan29;92(2):647-54.
卡那霉素碱物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:809.5±65.0°Cat760mmHg
分子式:C18H36N4O11
分子量:484.499
闪点:443.4±34.3°C
精确质量:484.238068
PSA:282.61000
LogP:-2.58
蒸汽压:0.0±6.5mmHgat25°C
折射率:1.670
卡那霉素碱毒性和生态
:
卡那霉素碱毒性英文版
卡那霉素碱安全信息
WGK德国:2
卡那霉素碱英文别名
:KANAMYCIN
:4,6-Diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl3-amino-3-deoxyhexopyranoside
:kanamycinfromStreptomyceskanamyceticus
:d-deoxydi
:KannamycinMonosulfate
:d-xydi
:kanamicina
:KanamycinMonosulfateA
:Hexopyranoside,4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl3-amino-3-deoxy-
:gentamicinA
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
KaNaMeiSuJian
卡那黴素堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: