阿克拉霉素

常用名：阿克拉霉素

CAS号：57576-44-0

英文名：Aclarubicin

中文别名：安乐霉素

阿克拉霉素名称

中文名：阿克拉霉素
英文名：aclacinomycinA
中文别名：安乐霉素
英文别名：更多

阿克拉霉素生物活性

描述：阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体
靶点：

TopoisomeraseI

TopoisomeraseII

体外研究：阿克拉霉素A(0-120μM,30分钟)以剂量依赖性方式抑制兔网织红细胞的泛素ATP依赖性蛋白水解活性,IC50为52μM。但它不能抑制泛素化[1]。痤疮霉素A在泛素与蛋白质结合后抑制泛素ATP依赖性蛋白水解[1]。AclacinomycinA(0-2.4μM,3小时)抑制topoII催化活性[2]。阿克拉霉素A(0-1.8μM,3h)对V79和irs-2细胞的增殖率有负面影响[2]。当使用红色滤光片进行荧光显微镜检查时(激发530-550nm/发射575nm),暴露于AclacinomycinA的人宫颈癌HeLa细胞在细胞质中显示出明亮的荧光信号[3]。细胞活力测定[2]细胞系：V79和irs-2细胞浓度：0、0.006、0.12、1.2和2.4μM培养时间：3小时结果：以剂量依赖的方式抑制拓扑学II催化活性。与未处理的细胞相比,ACLA处理的细胞中topoII催化活性的损失在所有情况下都是显著的。细胞增殖测定[2]细胞系：V79和irs-2细胞浓度：0、0.12、0.25、0.37、0.6、1.2、1.8μM培养时间：3小时结果：对V79和ir-2细胞的增殖率显示出剂量依赖性的负效应,但在大多数测试的ACLA剂量下,放射敏感性irs-2细胞中存活集落的减少更高。
体内研究：在小鼠白血病P-388模型中,阿昔洛韦A(0.75-6mg/kg,IP,每日)剂量依赖性地显示肿瘤生长[4]。阿克拉霉素A(0.6-20mg/kg,口服,每日)对白血病L-1210具有抗肿瘤作用[4]。口服给药后,阿昔洛韦A在小鼠、大鼠和狗体内吸收良好。小鼠口服LD50(76.5mg/kg)约为静脉注射LD50(35.6mg/kg)的两倍[4]。动物模型：DBA/2,CDF1(BALB/c×DBA/2)小鼠,白血病P-388(90-110g)[4]。剂量：0.75mg/kg、1.5mg/kg、3mg/kg、6mg/kg给药：移植后3小时开始,每天腹膜内给药10天。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：患有白血病L-1210的CDF1小鼠[4]剂量：0.6mg/kg、1.25mg/kg、2.5mg/kg、5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg给药：口服,每天1至9天结果：对白血病L-1210显示抗肿瘤作用。

阿克拉霉素物理化学性质

密度：1.42g/cm3
沸点：897.7ºCat760mmHg
熔点：151-153ºC
分子式：C42H53NO15
分子量：811.86800
闪点：496.7ºC
精确质量：811.34200
PSA：217.05000
LogP：3.15770
折射率：1.629
储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
分子结构：

1、摩尔折射率：229.12

2、摩尔体积（cm3/mol）：648.0

3、等张比容（90.2K）：1717.2

4、表面张力（dyne/cm）：49.3

5、极化率（10-24cm3）：90.83

1.性状：从氯仿-已烷得黄色结晶性粉末。

2.熔点：151-153℃(分解)。

3.比旋光度：[α]D24-11.5°(C=1，二氯甲烷)。

4.溶解度：溶于氯仿或乙酸乙酯，不溶于正己烷、乙醚或石油醚。

5.UV最大吸收(甲醇)：229．5，259，289．5，431nm(E1cm1%550，326，135，161)；(0.1mol/L盐酸盐)：229．5，258．5，290，431nm(E1cm1%571，338，130，161)；(0.1mol/L氢氧化钠)：239，287，523nm(E1cm1%450，113，127)。

阿克拉霉素安全信息

危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：R25
安全声明(欧洲)：S36/37/39-S45
危险品运输编码：3249
RTECS号：QI9279300
包装等级：II
危险类别：6.1(a)

阿克拉霉素制备

发酵制取，产生菌为Streptomycesgalilacus。先准备含有下列物质的水溶液：1%的土豆粉，1%的葡萄糖，1.5%的Prorich，0.1%的KH2PO4，0.1%的KH2PO4，0.1%的MgSO4?7H2O，0.3%的NaCl，0.15%的复合矿物质和0.05%的硅酮(KM75)，该水溶液的Ph值为7.0。复合矿物质的成分为：2.8g的CuSO4?5H2O，0.4g的FeSO4?7H2O，3.2g的MnCl2?4H2O和0.8g的ZnSO4?7H2O溶于500ml水中。
100ml上述水溶液在500ml的接有StreptomycesgalilaeusMA144-M1菌种的震荡瓶中，于120℃消毒15min。在往复振荡器中，于28℃进行48h的培养，得到种子液。上述10L的消毒液放入20L的不锈钢发酵罐中，用200ml的种子液接种。在搅拌(240r/min)和充气(5L/min)及28℃下，发酵32h。调至Ph=4.5，和硅藻土吸附剂混合，过滤。该发酵液的滤液和滤饼分别处理。滤饼悬浮于丙酮(3L/kg湿滤饼)，搅拌2h后过滤，滤饼再用丙酮提取1次。如此得到的提取液减压浓缩至1/10体积。发酵液的滤液调至Ph=6.8，用1/3体积的乙酸乙酯提取2次，提取液减压浓缩至1/10体积。得到的20g油状物和20g硅酸混合，用硅酸柱进行层析，先以1：1的苯一丙酮洗脱，该洗脱液废弃。然后以1：3：0和1：3：0.3的苯-丙酮-甲醇洗脱，收集，减压浓缩至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯，再如上进行硅酸柱层析，开始的1：1和2：1的苯-丙酮洗脱液废弃。以1：3和1：5的苯-丙酮将阿克拉霉素B洗脱，然后以1：5：0.5和1：5：1的苯-丙酮-甲醇将阿柔比星洗脱。洗脱液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，得到4.8g阿柔比星(阿克拉霉素A)和3.5g阿克拉霉素B的粗品。
2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿，用30g硅胶进行柱层析，先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液将杂质洗脱后，再用含2％甲醇的氯仿溶液将阿柔比星洗脱。洗脱液减压浓缩至干，得到53mg黄色粉末的阿柔比星，熔点129–135℃。

阿克拉霉素英文别名

：aclacur
：ACLARUBLCIN
：Aclacin
：Jaclacin
：ACM
：Aclarubicin
：Aelacinon
：EINECS260-824-3
：MFCD00866250
：ma144-a1
：Aclaplastin

阿克拉霉素重点介绍

【阿克拉霉素】凯途网阿克拉霉素CAS号：57576-44-0，阿克拉霉素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询阿克拉霉素。

原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

AKeLaMeiSu

阿克拉黴素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。