盐酸帕罗西汀

常用名：盐酸帕罗西汀

CAS号：78246-49-8

英文名：Paroxetine HCl

中文别名：盐酸帕罗克赛|(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐|(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A|帕罗西汀盐酸盐

盐酸帕罗西汀名称

中文名：盐酸帕罗西汀
英文名：ParoxetineHydrochloride
中文别名：盐酸帕罗克赛|(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐|(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A|帕罗西汀盐酸盐
英文别名：更多

盐酸帕罗西汀生物活性

描述：Paroxetinehydrochloride是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制GRK2活性,IC50值为14 μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:14 μM(GRK2)[3]

体外研究：帕罗西汀(1μM和10μM)通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移。帕罗西汀抑制GRK2诱导的ERK活化[1]。帕罗西汀(10μM)减少LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀(0-5μM)导致对LPS诱导的BV2细胞中TNF-α和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。帕罗西汀还抑制脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和BV2细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。帕罗西汀(5μM)阻断LPS诱导的JNK活化并减弱BV2细胞中的基线ERK1/2活性。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性,并抑制原代小胶质细胞中LPS刺激的促炎细胞因子和NO[4]。
体内研究：帕罗西汀治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。帕罗西汀治疗明确预防关节的组织学损伤并减轻T细胞浸润到滑膜组织中。帕罗西汀显示出对抑制滑膜组织中CX3CL1产生的强烈作用[1]。帕罗西汀(20mg/kg/天)减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中的ROS形成。帕罗西汀可降低对室性心动过速的易感性。MI后的帕罗西汀治疗可能通过减少ROS形成来降低LV重塑和对心律失常的易感性[2]。在CCI帕罗西汀治疗组中,帕罗西汀(10mg/kg,腹腔注射)在第7天和第10天出现痛觉过敏(P<0.01),但在第14天出现疼痛行为减少。此外,帕罗西汀(10mg/kg)与CCI载体治疗组相比,显着减弱了触觉超敏反应[5]。
细胞实验：通过四唑盐3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测定细胞活力。最初将BV2和原代小胶质细胞以1×104个细胞/孔和5×104个细胞/孔的密度接种到96孔板中。处理后，将MTT（PBS中5mg/mL）加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜（DMSO）中。在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。
动物实验：动物分为两大类：1）先发性和2）损伤后组。每个主要组分为三个不同的亚组：I）CCI载体治疗组，II）假组，和III）CCI帕罗西汀治疗组。将载体ip注射到CCI和假手术动物。在先发制剂研究中，帕罗西汀（10mg/kg）在手术前1小时注射，并且每天持续至手术后第14天。在损伤后组中，帕罗西汀（10mg/kg）在损伤后第7天给药，并且每天持续至第14天。所有行为测试记录在手术前第0天（对照日）和第1,3,5天。，7,10和14后神经损伤。
参考文献：

[1].WangQ,etal.ParoxetinealleviatesTlymphocyteactivationandinfiltrationtojointsofcollagen-inducedarthritis.SciRep.2017Mar28;7:45364.

[2].LassenTR,etal.Effectofparoxetineonleftventricularremodelinginaninvivoratmodelofmyocardialinfarction.BasicResCardiol.2017May;112(3):26.

[3].WaldschmidtHV,etal.Structure-BasedDesignofHighlySelectiveandPotentGProtein-CoupledReceptorKinase2InhibitorsBasedonParoxetine.JMedChem.2017Apr13;60(7):3052-3069.

[4].LiuRP,etal.Paroxetineameliorateslipopolysaccharide-inducedmicrogliaactivationviadifferentialregulationofMAPKsignaling.JNeuroinflammation.2014Mar12;11:47.

[5].ZareiM,etal.Paroxetineattenuatesthedevelopmentandexistingpaininaratmodelofneurophaticpain.IranBiomedJ.2014;18(2):94-100.

盐酸帕罗西汀物理化学性质

密度：1.213g/cm3
沸点：451.7ºCat760mmHg
熔点：129-131ºC
分子式：C19H21ClFNO3
分子量：365.826
闪点：227ºC
精确质量：365.119385
PSA：39.72000
LogP：4.45730
外观性状：白色或近乎于白色结晶粉末
储存条件：-20°CFreezer

盐酸帕罗西汀毒性和生态

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盐酸帕罗西汀毒性英文版

盐酸帕罗西汀安全信息

危险品运输编码：UN3249
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2934999090

盐酸帕罗西汀海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸帕罗西汀文献27

更多文献：Paroxetine(Brisdelle)forhotflashes.

Med.Lett.DrugsTher.55(1428),85-6,(2013)

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：FDAApprovalofParoxetineforMenopausalHotFlushes

N.Engl.J.Med.370(19),1777-9,(2014)

AnFDAadvisorycommitteerecommendedagainstapprovingparoxetineformenopausalvasomotorsymptoms.Butrecognizingthelackofhormone-freeproductsforthisindication,andafterreviewingthedru…

：
：Serotoninandyawning:apotentialadversedrugreactionduringantidepressanttherapy

PresseMed.43(10Pt1),1135-6,(2014)

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盐酸帕罗西汀英文别名

：MFCD00797405
：(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidinehydrochloride
：ParoxetineHCl
：ParoxetineHydrochloride
：piperidine,3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-,(3S,4R)-,hydrochloride
：Piperidine,3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-,(3S,4R)-,hydrochloride(1:1)
：(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidinehydrochloride(1:1)