噻吗洛尔
常用名:噻吗洛尔
CAS号:26839-75-8
英文名:Timolol
中文别名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇|赛吗西胺
噻吗洛尔名称
中文名:噻吗洛尔
英文名:(S)-timolol(anhydrous)
中文别名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇|赛吗西胺
英文别名:更多
噻吗洛尔生物活性
描述:噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究:噻吗洛尔能显著预防糖尿病大鼠心脏脂质过氧化水平升高。噻吗洛尔可以诱导糖尿病动物体内氧化应激和抗氧化防御系统之间的平衡比例,对糖尿病诱导的内质网和相关的凋亡效应具有重要的心脏保护作用[3]。
体内研究:噻吗洛尔通过抑制糖尿病大鼠的内质网反应具有心脏保护作用[3]。动物模型:实验性糖尿病模型:3月龄雄性Wistar大鼠[3]。剂量:5mg/kg给药:噻吗洛尔(每天5mg/kg,连续12周)结果:显示心脏保护作用。
参考文献:
[1].JamesBarnes;MajidMoshirfar.Timolol.
[2].E.Ansari,etal.Treatmentofopen-angleglaucomaandocularhypertensionwithpreservative-freetafuprost/timololfxed-dosecombinationtherapy:6casereportsandclinicaloutcomes.BMCOphthalmol.2022Apr2;22(1):152.
[3].FigenAmberCicek,etal.Beta-blockertimololalleviateshyperglycemia-inducedcardiacdamageviainhibitionofendoplasmicreticulumstress.JBioenergBiomembr
噻吗洛尔物理化学性质
密度:1.224g/cm3
沸点:487.2ºCat760mmHg
熔点:71.5-72.5ºC
分子式:C13H24N4O3S
分子量:316.42000
闪点:248.5ºC
精确质量:316.15700
PSA:107.98000
LogP:0.95840
外观性状:白色结晶粉末
蒸汽压:2.62E-10mmHgat25°C
折射率:1.548
噻吗洛尔合成线路
噻吗洛尔英文别名
:(S)-thymolol
:timolol
:Istalol
:(S)-timolol
:(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
:Optimol
:(S)-(-)-3-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-(N-morpholino)-1,2,5-thiadiazole
:Timacar
:(S)-(-)-(1-tert-butylamino)-3-(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)-2-propanol
:Timoptic
:Blocadren
:S(-)-Timololmaleate
:Betimol
:Timoptol
:EINECS248-032-6
:MFCD00864565
:Timopic
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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
SaiMaLuoEr
噻嗎洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: