氯米帕明
常用名:氯米帕明
CAS号:303-49-1
英文名:Clomipramine
中文别名:氯丙咪嗪|N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺
氯米帕明名称
中文名:氯米帕明
英文名:clomipramine
中文别名:氯丙咪嗪|N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺
英文别名:更多
氯米帕明生物活性
描述:氯米帕明(氯米帕明)是一种有效的5-HT再摄取阻断剂,IC50值为1.5nM。氯丙咪嗪是一种三环抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究[1]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白
体外研究:氯丙咪嗪可以抑制去甲肾上腺素和5-HT的再摄取,尽管氯丙咪嗪对5-HT再摄取的抑制比对去甲肾上腺素再摄取的抑制更强烈[1]。抗抑郁药氯丙咪嗪以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶和人血清BChE,但对大鼠脑纹状体的乙酰胆碱酯酶没有影响[2]。氯丙咪嗪干扰自噬通量,严重损害细胞毒性应激下致瘤细胞的生存能力[3]。氯丙咪嗪减少神经元原代培养中的自噬。氯丙咪嗪(1和5 µM)负性调节原代培养细胞中的神经元自噬途径[3]。WesternBlot分析[3]细胞系:初级皮质神经元浓度:1和5 µM培养时间:12、24和48 小时结果:在所有分析的时间点,以浓度依赖的方式增强了LC3-I向LC3-II的转化。
体内研究:氯丙咪嗪(5-20mg/kg;腹腔注射)可引起小鼠显著的高血糖。氯丙咪嗪通过阻断5-HT2B和/或5-HT2C受体诱导小鼠高血糖,从而促进肾上腺素释放。在小鼠中,氯丙咪嗪在强迫游泳试验中减少了不动,这是抗抑郁药的行为模型。氯丙咪嗪还抑制强迫症动物模型,即小鼠的大理石掩埋行为[1]。氯丙咪嗪(20 mg/kg)降低小鼠组织中的自噬通量[3]。动物模型:C57BL/6 J小鼠(6周龄,22-25岁) g)[3]剂量:20 mg/kg给药:腹腔注射21天结果:氯丙咪嗪治疗小鼠的肝脏LC3-II和p62均显著高于溶媒治疗小鼠。
参考文献:
[1].YumiSugimoto,etal.ThetricyclicantidepressantClomipramineincreasesplasmaglucoselevelsofmice.JPharmacolSci.2003Sep;93(1):74-9.
[2].MushtaqAhmed,etal.ComparativestudyoftheinhibitoryeffectofantidepressantsoncholinesteraseactivityinBungarussindanus(krait)venom,humanserumandratstriatum.JEnzymeInhibMedChem.2008Dec;23(6):912-7.
[3].FedericaCavaliere,ThetricyclicantidepressantClomipramineinhibitsneuronalautophagicflux.SciRep.2019Mar19;9(1):4881.
氯米帕明物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:434.2±45.0°Cat760mmHg
分子式:C19H23ClN2
分子量:314.852
闪点:216.4±28.7°C
精确质量:314.154968
PSA:6.48000
LogP:5.39
外观性状:白色至灰白色粉末
蒸汽压:0.0±1.0mmHgat25°C
折射率:1.582
储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
水溶解性:H2O:25 mg/mL
分子结构:
1、摩尔折射率:93.81
2、摩尔体积(m3/mol):281.1
3、等张比容(90.2K):714.6
4、表面张力(dyne/cm):41.7
5、极化率(10-24cm3):37.19
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积6.5
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:346
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
一、物性数据
性状:白色或类白色粉末
密度(g/mL,25/4℃):不可用
相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不可用
熔点(ºC):不可用
沸点(ºC,常压):不可用
沸点(ºC,5.2kPa):不可用
折射率:不可用
闪点(ºC):不可用
比旋光度(º):不可用
自燃点或引燃温度(ºC):不可用
蒸气压(kPa,25ºC):不可用
饱和蒸气压(kPa,60ºC):不可用
燃烧热(KJ/mol):不可用
临界温度(ºC):不可用
临界压力(KPa):不可用
油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不可用
爆炸上限(%,V/V):不可用
爆炸下限(%,V/V):不可用
溶解性:溶于水
氯米帕明毒性和生态
:
氯米帕明毒理学数据:
二、毒理学数据:
急性毒性:不可用。
氯米帕明生态学数据:
三、生态学数据:
1、其它有害作用:该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
氯米帕明毒性英文版
氯米帕明安全信息
危害码(欧洲):Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):R20/21/22
安全声明(欧洲):S36
WGK德国:3
RTECS号:HN9055000
海关编码:2933990090
氯米帕明海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
氯米帕明英文别名
:3-Chloroimipramine
:Chlorimipramine
:3-Chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine
:5H-Dibenz(b,f)azepine-5-propanamine,3-chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-
:5H-Dibenz[b,f]azepine-5-propanamine,3-chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-
:MFCD00069234
:Clomipramine
:3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
:5-(g-Dimethylaminopropyl)-3-chloroiminodibenzyl
:3-Chloro-10,11-dihydro-5-(3-dimethylaminopropyl)-5H-dibenz[b,f]azepine
:3-chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-5H-Dibenz(b,f)azepine-5-propanamine
:Hydiphen
:Clomipramina
:10,11-dihydro-3-chloro-5-(3-(dimethylamino)propyl)-5H-dibenz(b,f)azepine
:3-Chloro-5-[3-(dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine
:3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine
:Monochlorimipramine
:ANAFRANIL
:3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
:chloripramine
:EINECS206-144-2
:Chlomipramine
:Anafranilbase
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
LvMiPaMing
氯米帕明
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: