布西拉明

常用名：布西拉明

CAS号：65002-17-7

英文名：Bucillamine

中文别名：布西拉明|布西拉明|N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸|N-(2-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-半胱氨酸

布西拉明名称

中文名：布溪那明
英文名：Bucillamine
中文别名：布西拉明|布西拉明|N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸|N-(2-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-半胱氨酸
英文别名：更多

布西拉明生物活性

描述：布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
体内研究：布西拉明显著提高接受肝移植的大鼠的存活率并保护其免受肝损伤[1]。布西拉明(结膜下注射)显著减少大鼠实验性CNV的渗漏和大小[2]。
参考文献：

[1].AmersiF,etal.Bucillamine,athiolantioxidant,preventstransplantation-associatedreperfusioninjury.ProcNatlAcadSciUSA.2002Jun25;99(13):8915-20.

[2].YanagiY,etal.Subconjunctivaladministrationofbucillaminesuppresseschoroidalneovascularizationinrat.InvestOphthalmolVisSci.2002Nov;43(11):3495-9.

布西拉明物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：438.0±45.0°Cat760mmHg
熔点：119-123ºC
分子式：C7H13NO3S2
分子量：223.313
闪点：218.7±28.7°C
精确质量：223.033676
PSA：144.00000
LogP：1.28
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.553
储存条件：Hygroscopic,-20?CFreezer,UnderInertAtmosphere
分子结构：

1、摩尔折射率：55.38

2、摩尔体积（cm3/mol）：173.1

3、等张比容（90.2K）：461.6

4、表面张力（dyne/cm）：50.5

5、极化率（10-24cm3）：21.95

1.性状：白色结晶或结晶性粉末，微臭。

2.熔点：139～140℃。

3.比旋光度：[α]D25+32.3°(C=1.0，乙醇)。

4.溶解度：易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸，溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯，极微溶于水。

布西拉明毒性和生态

：

布西拉明毒理学数据:

急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：2285腹腔注射，989.6静脉注射。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：4118，3892，4074，2961口服；1546，1250，2165，2009皮下注射；1348，1501，1375，1035静脉注射。

布西拉明毒性英文版

布西拉明安全信息

危害码(欧洲)：T,N,Xi
风险声明(欧洲)：R23/24/25:Toxicbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.R50/53:VeryToxictoaquaticorganisms,maycauselong-termadverseeffectsintheaquaticenvironment.
安全声明(欧洲)：S26-S27-S28-S45-S60-S61
危险品运输编码：UN31466.1/PG3
WGK德国：3
包装等级：III
危险类别：6.1
海关编码：2930909090

布西拉明制备

S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸(63.1g，0.30mo1)和氯化亚砜(39.3g,0.33mo1)反应，得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g，0.35mo1)溶于lmol/L氢氧化钠溶液(700ml，0.70mo1)，用冰浴冷却，在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物，加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液水洗后，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，用苯-乙酸乙酯(1：1)洗脱。洗脱液减压蒸发至于，得89.6g的油状物，收率74%。
将上述得到的油状物(89．6g，0.222mol)溶于500ml液氨，在搅拌下，分批小量加入金属钠(21.2g，0.917mo1)。当反应完全后，加入氯化铵(59.4g，1.11mo1)，蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层，用乙酸乙酯洗，然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，乙酸乙酯重结晶，得40.1g布西拉明，收率81%，熔点139～140℃。

布西拉明海关

海关编码：2930909090
中文概述：2930909090.其他有机硫化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2930909090.otherorgano-sulphurcompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

布西拉明英文别名

：L-Cysteine,N-(2-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-
：Bucillamine
：N-(2-Mercapto-2-methylpropionyl)-L-cysteine
：(2R)-2-[(2-methyl-2-sulfanylpropanoyl)amino]-3-sulfanylpropanoicacid
：N-(2-Mercaptoisobutyryl)-L-cysteine
：N-(2-Methyl-2-sulfanylpropanoyl)-L-cysteine
：N-(2-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-L-cysteine
：MFCD00867570
：Thiobutarit
：N-(2-Mercapto-2-methylpropanoyl)-L-cysteine

布西拉明重点介绍

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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

BuXiLaMing

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。