MLCK抑制肽18

MLCK抑制肽18

常用名:MLCK抑制肽18

CAS号:224579-74-2

英文名:MLCK inhibitor peptide 18

中文别名:N/A

MLCK抑制肽18名称

中文名:MLCK抑制肽18
英文名:MLCKinhibitorpeptide18
英文别名:更多

MLCK抑制肽18生物活性

描述:MLCKinhibitorpeptide18是一种有效的MLCK抑制剂,IC50值为50nM,同时较弱抑制CaMkinaseII的活性。
相关类别:信号通路>>神经信号通路>>蛋白激酶信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白研究领域>>其他多肽产品
靶点:

IC50:50nM(MLCK)[1]

体外研究:MLCK抑制剂肽18对MLCK对肽底物的利用具有选择性作用,不干扰CaM对激酶的激活,对密切相关的CaMPKII没有显着的抑制活性,并且不抑制PKA[1]。
激酶实验:所有测定均在50μL的终体积中进行。每个点一式两份进行测试。标准测定条件为50mMHEPES,0.2mM[γ-32P]ATP(比活度200-300cpm/pmol),1mMDTT,1mg/mL牛血清白蛋白,5mMMgCl2,150mMKCl,15mMNaCl,pH7.5,含或不含抑制剂。合成底物浓度,MLCK的KKRPQRATSNVFAM-NH2,CaMPKII的PLRRTLSVAA-NH2和PKA的LRRASLG,为20μM。通过添加5μL酶(PKA)或酶:CaM复合物(用于MLCK和CaMPKII)开始反应。酶:CaM复合物通过在1μMCaM和5μMCaCl2(对于MLCK)或30μMCaM和2mMCaCl2(对于CaMPKII)的存在下在冰中孵育1分钟来进行。MLCK的测定条件为20分钟,25℃;CaMPKII的温度为8分钟,25℃;PKA为6分钟,25℃。将每个反应管的等分试样点在磷酸纤维素滤纸中。将滤膜在75mM磷酸溶液中洗涤,然后用95%乙醇洗涤,干燥,并置于含有10mLEcoscintO的小瓶中。通过在Beckman6500液体闪烁计数器中计数小瓶来测定放射性。没有应用淬火校正。将数据转化为最大酶活性的百分比,其中不存在抑制剂时的酶活性取为100%。通过对应于最大活性的15%-85%的数据点的线性回归数据分析来计算ICsub>50的值。此分析使用InPlot4.0版完成。
参考文献:

[1].LukasTJ,etal.Identificationofnovelclassesofproteinkinaseinhibitorsusingcombinatorialpeptidechemistrybasedonfunctionalgenomicsknowledge.JMedChem.1999Mar11;42(5):910-9.

MLCK抑制肽18物理化学性质

分子式:C60H105N23O11
分子量:1324.62000
精确质量:1323.84000
PSA:632.15000
LogP:5.78160
储存条件:-20°C

MLCK抑制肽18英文别名

:myosinlightchainkinaseinhibitorpeptide18
:h-rkkykyrrk-nh2
:MYOSINLIGHTCHAINKINASEINHIBITORPEPTIDE18

MLCK抑制肽18重点介绍

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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

MLCKYiZhiTai18

MLCK抑制肽18

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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