索玛鲁肽

常用名：索玛鲁肽

CAS号：910463-68-2

英文名：Semaglutide acetate salt

中文别名：N/A

索玛鲁肽名称

中文名：索玛鲁肽
英文名：Sermaglutide

索玛鲁肽生物活性

描述：Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1的一个长效类似物,是人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的激动剂,临床上可用于治疗2型糖尿病。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胰高血糖素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：

GLP-1receptor[1].

体外研究：与人GLP-1(Aib8,Arg34)相比,Semaglutide具有两个氨基酸取代,并在赖氨酸26处衍生化.Semaglutide的GLP-1R亲和力为0.38±0.06nM[1]。Semaglutide是一种GLP-1类似物,具有94％的人类GLP-1序列[3。
体内研究：静脉给药后,小型猪血清半衰期为46h,而对小型猪给药后,司马鲁肽的MRT为63.6h[1]。Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的运动障碍。此外,Semaglutide拯救酪氨酸羟化酶(TH)水平的降低,减轻炎症反应,减少脂质过氧化,抑制凋亡途径,并且还增加自噬相关蛋白表达,以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外,长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数中优于利拉鲁肽[2]。Semaglutide通过刺激胰岛素释放降低血糖,同时降低体重[3]。
动物实验：小鼠[2]在整个研究中使用10周龄（20-25g）的雄性C57BL/6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组n=12）（i）仅用盐水处理的对照组;（ii）用盐水和利拉鲁肽（25nmol/kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）处理的利拉鲁肽组;（iii）用生理盐水和司美鲁肽（25nmol/kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）治疗的司马鲁肽组，（iv）单独用MPTP治疗的MPTP组（每天一次20mg/kg腹膜内注射7天）;（v）MPTP（每天一次20mg/kg腹膜内注射7天），然后立即用利拉鲁肽治疗组（25nmol/kgip，每天一次，持续7天）。（vi）MPTP（20mg/kg腹膜内注射，每天一次，共7天），然后立即用Semaglutide治疗组（25nmol/kgip。每天一次，持续7天）。在药物治疗结束时，测量行为变化，神经元损伤，炎症标志物和其他生物标志物[2]。
参考文献：

[1].MarsoSP,etal.SemaglutideandCardiovascularOutcomesinPatientswithType2Diabetes.NEnglJMed.2016Nov10;375(19):1834-1844.

[2].ZhangL,etal.NeuroprotectiveeffectsofthenovelGLP-1longactinganaloguesemaglutideintheMPTPParkinson’sdiseasemousemodel.Neuropeptides.2018Oct;71:70-80.

[3].DhillonS,etal.Semaglutide:FirstGlobalApproval.Drugs.2018Feb;78(2):275-284.

索玛鲁肽物理化学性质

分子式：C187H291N45O59
分子量：4113.57754
储存条件：-20°C

索玛鲁肽安全信息

危害码(欧洲)：Xi

索玛鲁肽重点介绍

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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

SuoMaLuTai

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。