人体甲状腺激素相关肽
常用名:人体甲状腺激素相关肽
CAS号:138949-73-2
英文名:Osteostatin (1-5) (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) trifluoroacetate salt
中文别名:LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE:KHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF
人体甲状腺激素相关肽名称
中文名:人体甲状腺激素相关肽
英文名:thr-arg-ser-ala-trp
中文别名:LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE:KHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF
英文别名:更多
人体甲状腺激素相关肽生物活性
描述:骨抑制素是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-111的片段,在骨缺损的动物模型中促进骨修复,防止炎症性关节炎中的骨侵蚀,抑制胶原诱导的关节炎,并直接抑制破骨细胞性骨吸收。骨抑制素可用于炎症和免疫学研究[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>其他>>其他
体外研究:骨抑制素(100250500nM,7-9天)以浓度依赖的方式降低破骨细胞的分化[2]骨抑制素(100250500nM,7天)降低组织蛋白酶K破骨细胞相关Ig样受体(奥斯卡)和NFATc1的信使核糖核酸水平[2]骨抑制素(100250500nM,2天)抑制破骨细胞分化中主转录因子NFATc1的核转位[2]骨抑制素(0.1-100nM,2天)显著促进骨细胞MC3T3-E1的生长[3]细胞分化测定[2]细胞系:用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度:100、250和500nM孵育时间:7-9天结果:以浓度依赖性方式降低破骨细胞的分化,但不会改变成熟破骨细胞吸收能力。RT-PCR[2]细胞系:用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度:100、250和500nM培养时间:7天结果:降低组织蛋白酶K、破骨细胞相关Ig样受体(OSCAR)和NFATc1的mRNA水平。免疫荧光[2]细胞系:用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度:100、250和500nM孵育时间:2天结果:抑制破骨细胞分化中主转录因子的核转位NFATc1。细胞增殖测定[3]细胞系:MC3T3-E1细胞浓度:0-100nM培养时间:2天结果:MC3T3-E1细胞的细胞生长显著增加
体内研究:骨抑制素(80或120μg/kg在疾病发作后每天皮下注射,持续13天)降低关节炎的严重程度及软骨和骨降解[4]br/>动物模型:雄性DBA/1小鼠胶原诱导的关节炎[4]剂量:80或120μg/kg给药:发病后每天皮下注射13天结果:血清IgG2a水平和T细胞活化降低,RORγT+CD4+T细胞下调,淋巴结FoxP3+CD8+T细胞上调。降低了小鼠爪子中关键细胞因子的水平,如白细胞介素(IL)-1β、IL-2、IL-6、IL-17和肿瘤坏死因子-α,而增强了IL-10。
参考文献:
[1].FentonAJ,et.al.Apotentinhibitorofosteoclasticboneresorptionwithinahighlyconservedpentapeptideregionofparathyroidhormone-relatedprotein;PTHrP[107-111].Endocrinology.1991Dec;129(6):3424-6.
[2].IbáñezL,et.al.OsteostatinInhibitsM-CSF+RANKL-InducedHumanOsteoclastDifferentiationbyModulatingNFATc1.IntJMolSci.2022Aug1;23(15):8551.
[3].LozanoD,et.al.Osteostatin-loadedbioceramicsstimulateosteoblasticgrowthanddifferentiation.ActaBiomater.2010Mar;6(3):797-803.
[4].Nácher-JuanJ,et.al.OsteostatinInhibitsCollagen-InducedArthritisbyRegulationofImmuneActivation,Pro-InflammatoryCytokines,andOsteoclastogenesis.IntJMolSci.2019Aug7;20(16):3845.
人体甲状腺激素相关肽物理化学性质
分子式:C27H41N9O8
分子量:619.67
精确质量:619.30800
PSA:297.87000
LogP:0.17260
储存条件:
密封、在-15ºC下保存
分子结构:
1、摩尔折射率:152.4
2、摩尔体积(cm3/mol):404.2
3、等张比容(90.2K):1157.6
4、表面张力(dyne/cm):67.2
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10-24cm3):60.41
7、单一同位素质量:619.307809Da
8、标称质量:619Da
9、平均质量:619.6699Da
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.9
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:19
6.拓扑分子极性表面积119
7.重原子数量:29
8.表面电荷:0
9.复杂度:694
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:2
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:未确定
2.密度(g/mL,20℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
人体甲状腺激素相关肽英文别名
:Osteostain
:PARATHYROIDHORMONE-RELATEDPROTEIN(107-111)
:OSTEOSTATIN
:MFCD00133747
:PTHRELATEDPEPTIDE(107-111)
:OSTEOSTATIN(HUMAN,RAT)
:PTHRP(107-111)
:PTH-RP(107-111)(HUMAN,RAT)
:PTH-RELATEDPROTEIN(107-111)(HUMAN,RAT)
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生物化工是21世纪的支柱产业之一,是生物、化学和工程的交叉学科,为生物化学工程和生物加工工程的统称,亦为生物技术的一分支学科,它也是化学工程的前沿学科之一,是生物技术转化为生产力,实现产业化和商品化的手段。
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人體甲狀腺激素相關肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: