恩夫韦肽
常用名:恩夫韦肽
CAS号:159519-65-0
英文名:Enfuvirtide T-20
中文别名:醋酸恩夫韦地/肽ENFUVIRTIDEACETATE|恩夫韦肽
恩夫韦肽名称
中文名:恩夫韦地
英文名:enfuvirtide
中文别名:醋酸恩夫韦地/肽ENFUVIRTIDEACETATE|恩夫韦肽
英文别名:更多
恩夫韦肽生物活性
描述:Enfuvirtide是一种抗HIV-1融合的抑制肽。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HIV多肽产品研究领域>>感染
靶点:
HIVfusion[1]
体外研究:细胞-细胞融合实验表明,Enfuvirtide达到50%抑制(IC50)的有效浓度为23±6nM[2]。IFN-λs(1,2或3)或抗逆转录病毒药物(AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide)显着抑制巨噬细胞中HIVp24抗原和Gag基因的表达。IFN-λs(1,2或3)也增强了AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide的抗HIV(Bal)作用[3]。
体内研究:Enfuvirtide的T1/2为3.8h[2]。
动物实验:对于抗性HIV毒株的感染,将7天培养的巨噬细胞(在96孔板中105个细胞/孔)与或不与IFN-λ1,λ2或λ3(各100ng/mL)一起孵育和/或抗-HIV药物:叠氮胸苷(AZT)10pM;依法韦仑100pM;Indinavir10-3pM,Enfuvirtide10nM,24h。然后用不同的HIV毒株(6ngp24/孔)感染细胞2小时。用普通DMEM洗涤三次后,用含有IFN-λ和/或抗逆转录病毒药物的新鲜10%DMEM培养细胞。对于HIVBal感染,在感染后第8天收获培养物上清液用于RT和p24测定。感染和未处理的细胞用作对照。在感染后第8天也检查感染细胞中的HIVGag基因表达。对于抗HIV抗药性病毒(A012G691-6或TC49)感染,在感染后第3,5,7和10天通过ELISA收获培养物上清液用于HIVp24蛋白。每2-3天用补充有IFN-λ1,λ2或λ3和/或抗逆转录病毒的新鲜培养基替换细胞培养物。在感染后第10天收集的培养物上清液也进行RT测定[3]。
参考文献:
[1].FigueiraTN,etal.Quantitativeanalysisofmolecularpartitiontowardslipidmembranesusingsurfaceplasmonresonance.SciRep.2017Mar30;7:45647.
[2].CaoP,etal.TheimprovedefficacyofSifuvirtidecomparedwithEnfuvirtidemightberelatedtoitsselectivityfortherigidbiomembrane,asdeterminedthroughsurfaceplasmonresonance.PLoSOne.2017Feb16;12(2):e0171567.
[3].WangX,etal.IFN-λInhibitsDrug-ResistantHIVInfectionofMacrophages.FrontImmunol.2017Mar6;8:210.
恩夫韦肽物理化学性质
密度:1.59g/cm3
分子式:C204H301N51O64
分子量:4491.88000
精确质量:4489.19000
PSA:1902.89000
LogP:5.69700
外观性状:白色至灰白色非晶形的固体
储存条件:?20°C
恩夫韦肽英文别名
:T-20
:EnfuvirtideAcetate(T-20)
:enfuvirtide
:UNII-19OWO1T3ZE
:Fuzeon
:DP178
:acetyl-L-tyrosyl-L-threonyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-histidyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-a-glutamyl-L-a-glutamyl-L-seryl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-a-glutamyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-leucyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-a-aspartyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-alanyl-L-seryl-L-leucyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-tryptophyl-L-phenylalaninamide
:Pentafuside
:T20(peptide)
:EnfuvirtideAcetate
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
EnFuWeiTai
恩夫韋肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: