TAT-NR2B9c的

常用名：TAT-NR2B9c的

CAS号：500992-11-0

英文名：Tat-NR2B9c

中文别名：N/A

TAT-NR2B9c的名称

中文名：TAT-NR2B9c的
英文名：L-Tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valine(nameforgiventautomer)
英文别名：更多

TAT-NR2B9c的生物活性

描述：Tat-NR2B9c是由20个氨基酸组成的多肽,为PSD-95的抑制剂,对PSD-95d2和PSD-95d1的EC50值分别为6.7nM和670nM；Tat-NR2B9c同时可降低NMDA诱导的p38的活化,具有神经保护作用。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点：

EC50:6.7nM(PSD-95d2),670nM(PSD-95d1)[1]p38[2]

体外研究：Tat-NR2B9c是PSD-95抑制剂,PSD-95d2的EC50为6.7nM,对该结构域的亲和力比对PSD-95d1(EC50,0.67μM)高>100倍。Tat-NR2B9c抑制NMDAR2A,NMDAR2B和NMDAR2C与PSD-95的结合,IC50分别为0.5μM,~8μM和0.75μM。Tat-NR2B9c还阻断PSD-95和nNOS之间的相互作用,IC50为〜0.2μM[1]。Tat-NR2B9c在YAC128纹状体中降低PSD-95与GluN2B的关联约50％,降低YAC128纹状体组织中NMDA诱导的p38活化,但对NMDA诱导的JNK活化没有影响[2]。
体内研究：Tat-NR2B9c(10nM/g,iv)可降低雄性C57BL/6小鼠的梗死体积,但对3nM/g没有影响[3]。
细胞实验：将出生后单培养的WT和YAC128纹状体神经元（DIV9，由于这些单培养的MSN的活力）用200nMTat-NR2B9c和/或SB-239063（p38抑制剂）预处理1小时，和/或SP-600125（JNK抑制剂），然后与或不与500μMNMDA孵育10分钟。在NMDA处理后，用温热的平板培养基（PM）洗涤纹状体神经元一次，然后在条件化的PM（不含Tat肽或p38，JNK抑制剂）中孵育24小时。然后用PBS洗涤细胞一次并用4％多聚甲醛（PFA）固定30分钟[2]。
动物实验：小鼠[3]在每项研究中，将小鼠随机分配到三个治疗组（0.0,3.0,10.0nMole/gTat-NR2B9c）或假治疗。进行实验程序，给予治疗和进行分析的个体对治疗任务不知情。Tat-NR2B9c以指定的剂量制备，并在再灌注开始时使用泵以1μL/g的体积在5分钟内通过尾静脉静脉内施用[3]。
参考文献：

[1].CuiH,etal.PDZproteininteractionsunderlyingNMDAreceptor-mediatedexcitotoxicityandneuroprotectionbyPSD-95inhibitors.JNeurosci.2007Sep12;27(37):9901-15.

[2].FanJ,etal.P38MAPKisinvolvedinenhancedNMDAreceptor-dependentexcitotoxicityinYACtransgenicmousemodelofHuntingtondisease.NeurobiolDis.2012Mar;45(3):999-1009.

[3].TevesLM,etal.EfficacyofthePSD95inhibitorTat-NR2B9cinmicerequiresdosetranslationbetweenspecies.JCerebBloodFlowMetab.2016Mar;36(3):555-61.

[4].HuangLE,etal.N-methylD-aspartatereceptorsubtype2Bantagonist,Ro25-6981,attenuatesneuropathicpainbyinhibitingpostsynapticdensity95expression.SciRep.2018May18;8(1):7848.

TAT-NR2B9c的物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C105H188N42O30
分子量：2518.880
精确质量：2517.447754
LogP：-11.95
折射率：1.670
储存条件：-20°C

TAT-NR2B9c的英文别名

：L-Valine,L-tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-aspartyl-
：L-Tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valine(nameforgiventautomer)
：Tat-NR2B9c