左旋甲状腺素名称

中文名：L-甲状腺素
英文名：L-thyroxine
中文别名：3,3',5,5''-四碘代-L-甲状腺原氨酸|3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸|3-[4-(4-羟基-3,5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]-L-丙氨酸|甲状腺素左旋甲状腺素|D-Α-生育酚|甲四碘安,LEVOTHYROXINE|O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸|D-ALPHA-生育酚|2-甲状腺素|L-甲状腺激素|2-甲状腺素O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸D-Alpha-生育酚左旋甲状腺素3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸|甲状腺素|甲四碘胺|左旋甲状腺素
英文别名：更多

左旋甲状腺素生物活性

描述：L-Thyroxine(Levothyroxine;T4)是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO酶将L-Thyroxine(T4)转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸(T3)。
相关类别：信号通路>>其他>>甲状腺激素受体研究领域>>内分泌天然产物>>其他
靶点：

HumanEndogenousMetabolite

体内研究：催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低(p<0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p=0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p=0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p<0.001和p=0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比(p=0.03)[2]。
动物实验：使用大鼠[2]Sprague-Dawley雌性大鼠（N=22）。非妊娠大鼠分为四组：1）对照，2）甲状腺功能减退，3）用低剂量L-甲状腺素（20μg/kg/天）治疗甲状腺功能减退症和4）高剂量L-甲状腺素（100μg）/kg/天）。对照大鼠（组1）用标准饮食喂养，而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退（2-4组），持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L-Thyroxine处理。随意提供食物和水（无碘饮食）。用低（第3组）或高剂量的L-甲状腺素（第4组）治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射，分别为20μg/kg/天和100μg/kg/天。在开始对照或无碘饮食后，在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉（异氟醚2％）下进行子宫切除术，并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中，直到等长张力测量不超过1小时。
参考文献：

[1].AriciM,etal.Associationbetweengeneticpolymorphismandlevothyroxinebioavailabilityinhypothyroidpatients.EndocrJ.2018Jan11.

[2].CorriveauS,etal.Levothyroxinetreatmentgeneratesanabnormaluterinecontractilitypatternsinaninvitroanimalmodel.JClinTranslEndocrinol.2015Sep9;2(4):144-149.

左旋甲状腺素物理化学性质

密度：2.6±0.1g/cm3
沸点：576.3±50.0°Cat760mmHg
熔点：235°C
分子式：C15H11I4NO4
分子量：776.870
闪点：302.3±30.1°C
精确质量：776.686646
PSA：92.78000
LogP：5.93
外观性状：米色粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.795
储存条件：

应充氩气密封于阴凉干燥处避光保存

稳定性：

常温常压下稳定

避免光，明火，高温，

水溶解性：insoluble
分子结构：

1、摩尔折射率：125.44

2、摩尔体积（cm3/mol）：294.7

3、等张比容（90.2K）：880.4

4、表面张力（dyne/cm）：79.6

5、极化率（10-24cm3）：49.73

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.4

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积92.8

7.重原子数量:24

8.表面电荷:0

9.复杂度:420

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：白色结晶。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：溶于碱溶液，不溶于水、乙醇和乙醚

4.熔点（ºC）：235

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：-4.45(546nm)(EtOH/NaOH)

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：。未确定

左旋甲状腺素MSDS

：左旋甲状腺素MSDS英文版

左旋甲状腺素毒性和生态

：

左旋甲状腺素毒理学数据:

1、急性毒性：男人经口TDLo：63ug/kg；女人经口TDLo：400ug/kg/2D-I2、其他多计量毒性：大鼠皮下TDLo：2mg/kg/10D-I3、生殖毒性：雌性大鼠经口TDLo：26250ug/kg，1-21天后受孕；雌性大鼠经口TDLo：1400ug/kg，16-22天后受孕；雌性大鼠经口TDLo：410ug/kg，1-20天后受孕；雌性大鼠皮下TDLo：410ug/kg，7-15天后受孕；

左旋甲状腺素毒性英文版

左旋甲状腺素安全信息

符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370
警示性声明：P210-P260-P280-P301+P310+P330-P302+P352+P312-P370+P378
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xn:Harmful
风险声明(欧洲)：R20/21/22
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：2811.0
WGK德国：3
RTECS号：YP2833500
危险类别：6.1
海关编码：2942000000

左旋甲状腺素制备

可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。

甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程：1.滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸，在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体，继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒，再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。2.滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-，I-经过过氧化物酶的作用而活化。3.活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合，形成碘化的甲状腺球蛋白。4.滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下，胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白，成为胶质小泡。5.胶质小泡与溶酶体融合，碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲状腺原氨酸（T4）和少量三碘甲状腺原氨酸（T3），即甲状腺素。6.T3和T4于细胞基底部释放入血。

左旋甲状腺素海关

海关编码：2922509090
中文概述：2922509090.其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件：AB.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验
Summary：2922509090.otheramino-alcohol-phenols,amino-acid-phenolsandotheramino-compoundswithoxygenfunction.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

左旋甲状腺素文献475

更多文献：Inducible,tightlyregulatedandgrowthcondition-independenttranscriptionfactorinSaccharomycescerevisiae.

NucleicAcidsRes.42(17),e130,(2014)

Theprecisecontrolofgeneexpressionisessentialinbasicbiologicalresearchaswellasinbiotechnologicalapplications.Mostregulatedsystemsavailableinyeastenableonlytheoverexpressiono…

：
：Replisome-mediatedtranslesionsynthesisandleadingstrandtemplatelesionskippingarecompetingbypassmechanisms.

J.Biol.Chem.289(47),32811-23,(2014)

AnumberofdifferentenzymaticpathwayshaveevolvedtoensurethatDNAreplicationcanproceedpasttemplatebasedamage.Thesepathwaysincludelesionskippingbythereplisome,replicationforkre…

：
：Levothyroxinereplacementinhypothyroidhumansreducesmyocardiallipidloadandimprovescardiacfunction.

J.Clin.Endocrinol.Metab.99(11),E2341-6,(2014)

Hypothyroidismisacommonendocrinedisorderfrequentlyaccompaniedbyalterationsinlipidmetabolism,suchashypercholesterolemiaandhighcirculatingtriglycerides,bothriskfactorsfornonische…

：

左旋甲状腺素英文别名

：Thyroxine(VAN)
：b-((3,5-Diiodo-4-hydroxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl)alanine
：Thyroxine,L-(8CI)
：EINECS200-101-1
：(-)-3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]alanine
：3,3’,5,5‘’-Tetraiodo-L-thyronine
：O-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine
：3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]-L-alanine
：Thyroxine
：L-3,5,3',5'-Tetraiodothyronine
：thyroxine-bindingglobulin
：(-)-Thyroxine
：Thryroxine,l-
：thyroxin
：T4
：L-Thyroxine
：Tetraiodothyronine
：THX
：L-Tyrosine,O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-
：transthyretin
：L-Thyroxin
：Thyroxine,L-
：Thyrax
：l-t4
：Levothyroxine
：3,5,3',5'-Tetraiodothyronine
：O-(4-Hydroxy-3,5-diidophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine
：4-14-00-02373(BeilsteinHandbookReference)
：thyroxinal
：L-thyroxinezwitterion
：(2S)-2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoicacid
：Henning
：MFCD00002596