棉花素

常用名：棉花素

CAS号：489-35-0

英文名：Gossypetin

中文别名：棉子皮亭

棉花素名称

中文名：棉花素
英文名：gossypetin
中文别名：棉子皮亭
英文别名：更多

棉花素生物活性

描述：Gossypetin是六羟基化的类黄酮,是一种有效的MKK3和MKK6抑制剂,可强烈减弱MKK3/6-p38信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

p38MAPkinase

体外研究：Gossypetin(20-60μM；48小时；KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM；3小时；KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM；48小时；KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM；72小时；食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM,60μM孵育时间：48小时结果：锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系：KYSE30和KYSE410C细胞浓度：60μM孵育时间：3小时结果：p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系：KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：48小时结果：S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：食管癌细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：72小时结果：诱导食管癌细胞凋亡。
体内研究：Gossypetin(100mg/kg；口服给药；每周5次；持续21天；严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型：严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量：100mg/kg给药：口服给药；每周5次；21天结果：抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。
参考文献：

[1].XieX,etal.GossypetinisanovelMKK3andMKK6inhibitorthatsuppressesesophagealcancergrowthinvitroandinvivo.CancerLett.2019Feb1;442:126-136.

棉花素物理化学性质

密度：1.912g/cm3
沸点：679.3ºCat760mmHg
熔点：302-304ºC
分子式：C15H10O8
分子量：318.23500
闪点：260.6ºC
精确质量：318.03800
PSA：151.59000
LogP：1.69360
外观性状：黄色晶体
蒸汽压：4.49E-19mmHgat25°C
折射率：1.863
储存条件：室温

棉花素合成线路

：

槲皮素

117-39-5

~%

棉花素

489-35-0

：文献：Halbwirth,Heidrun;Stich,KarlPhytochemistry,2006,vol.67,#11p.1080-1087
：

未登录

909803-33-4

~%

α-鼠李糖

3615-41-6

D(+)-无水葡萄糖

50-99-7

棉花素

489-35-0

：文献：Morikawa,Toshio;Xie,Haihui;Wang,Tao;Matsuda,Hisashi;Yoshikawa,MasayukiChemicalandPharmaceuticalBulletin,2008,vol.56,#10p.1438-1444
：

2-(3,4-dihydrox…

4988-22-1

~%

棉花素

489-35-0

：文献：Hussein,SaharA.M.;Hashem,AmaniN.M.;Seliemb,MohammedA.;Lindequist,Ulrike;Nawwar,MahmoudA.M.Phytochemistry,2003,vol.64,#4p.883-889
：

2-(3,4-dimethox…

27500-35-2

~%

棉花素

489-35-0

：文献：Oliverioetal.GazzettaChimicaItaliana,1948,vol.78,p.363,370

棉花素英文别名

：3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavone
：3,3',4',5,7,8-Hexahydroxyflavone
：3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavon
：Equisporol
：Articulatidin
：8-hydroxyquercetin
：2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7,8-tetrahydroxychromen-4-one
：5,7,8,3',4'-pentahydroxyflavonol
：Gossypetin