倍氯米松

倍氯米松

常用名:倍氯米松

CAS号:4419-39-0

英文名:Beclometasone

中文别名:9α-氯-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-11β,17α,21-三醇-3,20-二酮|9α-氯-11β,17α,21-三羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮|倍氯美松

倍氯米松名称

中文名:倍氯米松
英文名:beclomethasone
中文别名:9α-氯-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-11β,17α,21-三醇-3,20-二酮|9α-氯-11β,17α,21-三羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮|倍氯美松
英文别名:更多

倍氯米松生物活性

描述:Beclometasone(Beclomethasone)是一种糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)激动剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点:

GlucocorticoidReceptor[1]

体外研究:在给予25μM的倍氯米松后4小时检测到由伤口诱导的炎症引起的正常生理中性粒细胞迁移和中性粒细胞趋化性的抑制。在植入前4小时,在25μM的Beclomethasone中孵育的胚胎中肿瘤细胞侵袭和微转移也减少。此外,赖氨酰氧化酶抑制剂β-氨基丙腈(βAPN)大大减少纤维状胶原蛋白并增强中性粒细胞的CHT-TF迁移,导致肿瘤细胞侵袭和随后微转移形成的显着增加。值得注意的是,βAPN抑制由炎症诱导的中性粒细胞趋化性,表明βAPN处理的胚胎中肿瘤细胞侵袭的增加与非病理性中性粒细胞迁移增强相关,而与炎症无关[1]。
细胞实验:在该研究中使用转基因品系Tg(fli1:GFP)和Tg(mpx:GFP)。施用0.2mMN-苯基硫脲(PTU)以防止受精后1天(dpf)形成色素。对于Pu.1敲低,Pu.1MO(1mM用于部分敲低,2mM用于完全敲低,在一个细胞阶段注入蛋黄。对于药理学抑制,VEGFR酪氨酸激酶抑制剂KRN633(0.1-1μM)或舒尼替尼(0.1-1μM),Beclomethasone(25μM)和β-氨基丙腈(βAPN,500μM)直接应用于蛋水中,每2天更新一次。为了药理学抑制,将Beclomethasone应用于胚胎4植入前h和KRN633,Sunitinib和βAPN在植入后4-6小时施用。对于每个细胞系或条件,数据代表≥3个独立实验,≥30个胚胎/组。实验被丢弃时存活率为对照组<90%[1]。
参考文献:

[1].HeS,etal.Neutrophil-mediatedexperimentalmetastasisisenhancedbyVEGFRinhibitioninazebrafishxenograftmodel.JPathol.2012Aug;227(4):431-45.

倍氯米松物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:630.5±55.0°Cat760mmHg
熔点:210ºC
分子式:C22H29ClO5
分子量:521.042
闪点:335.1±31.5°C
精确质量:520.222778
PSA:94.83000
LogP:4.59
外观性状:白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压:0.0±4.2mmHgat25°C
折射率:1.564
储存条件:2-8°C
计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:9

6.拓扑分子极性表面积:94.8

7.重原子数量:28

8.表面电荷:0

9.复杂度:805

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

倍氯米松MSDS

:倍氯米松MSDS英文版

倍氯米松安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xn
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3

倍氯米松制备

【方法一】
由地塞米松制得。

倍氯米松文献56

更多文献:Invitroperformanceofspacersforaerosoldeliveryduringadultmechanicalventilation.

J.AerosolMed.Pulm.DrugDeliv.28(2),130-6,(2015)

Duringmechanicalventilation,differentaerosolgeneratorsareemployedwithvariousinterfaces.Theobjectiveofthisstudywastoevaluatetheperformanceofarangeofspacers,includinganewdev…


:In vitroevaluationofnonconventionalaccessorydevicesforpressurizedmetered-doseinhalers.

Ann.AllergyAsthmaImmunol.113(1),55-62,(2014)

Theselectionofaccessorydevicesforpressurizedmetered-doseinhalers(pMDIs)byhealthcareprofessionalsistypicallycostdrivenwithoutconsiderationofhowthedevicemodifiesclinicaloutcome…


:Air-jetandvibrating-meshnebulizationofniosomesgeneratedusingaparticulate-basedproniosometechnology.

Int.J.Pharm.444(1-2),193-9,(2013)

TheaerosolpropertiesofniosomeswerestudiedusingAeronebProandOmronMicroAirvibrating-meshnebulizersandPariLCSprintair-jetnebulizer.Proniosomeswerepreparedbycoatingsucrosepartic…

倍氯米松英文别名

:Beclometasone
:(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
:Beclomethasone
:EINECS224-585-9
:MFCD00135614
:Pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-chloro-11-hydroxy-16-methyl-17,21-bis(1-oxopropoxy)-
:beclometasone17,21-dipropionate
:9-Chloro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-diene-17,21-diyldipropanoate

倍氯米松重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药,应具备以下特点: 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

BeiLvMiSong

倍氯米松

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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