2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺

常用名：2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺

CAS号：819812-04-9

英文名：KW-2478

中文别名：N/A

名称

中文名：2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺
英文名：2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
英文别名：更多

生物活性

描述：KW-2478是一种Hsp90α抑制剂,IC50值为3.8nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP研究领域>>癌症
靶点：

HSP90α:3.8nM(IC50)

体外研究：KW-2478是Hsp90的抑制剂,Hsp90α的IC50为3.8nM。KW-2478显示针对多发性骨髓瘤(MM)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的抗增殖活性,GI50为0.30μM(OPM-2/GFP),0.34μM(KMS-11),0.39μM(RPMI8226),0.12μM(NCI-H929),0.36μM(Raji),0.098μM(SR)和0.33μMμM(SC-1)。KW-2478还通过主要抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和CyclinD1基因的转录[1]。
体内研究：KW-2478(25-200mg/kg,iv)抑制携带NCI-H929细胞的组合免疫缺陷(SCID)小鼠中的肿瘤生长,而没有体重减轻。KW-2478(100mg/kg,iv)引起小鼠NCI-H929肿瘤中Hsp90客户蛋白(IGF-1Rβ,c-Raf-1,Cdk9)水平和去磷酸化Erk1/2蛋白的降解[1]。
细胞实验：将细胞接种到96孔板中并用KW-2478处理。培养72小时后，使用WST-1测定细胞活力。将WST试剂加入孔中，然后在37℃下孵育4小时。之后，用微孔板分光光度计[1]测量450nm处的参考值在650nm处的吸光度。
动物实验：小鼠[1]用抗去唾液酸GM1抗体腹膜内注射严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠。第二天，将所有小鼠皮下接种悬浮在含有50％Matrigel的PBS中的NCI-H929细胞（1×107个细胞）。10天后，使用包括软件和仪器的计算机操作系统Antitumor测试系统II测量肿瘤体积。选择具有肿瘤（190至290mm3）的SCID小鼠。随机分组后，每天一次或两次静脉内给予生理盐水（载体）或KW-2478，持续5天。将17-AAG静脉内给予小鼠。通过抗肿瘤测试系统II如下计算肿瘤体积：肿瘤体积=DL×DS×DS×1/2。初始给药后14天，获得每只小鼠的血液样品，然后用人Kappa-b＆fELISA定量试剂盒测量血清M蛋白（Igκ链）。统计分析使用SAS软件[1]进行。
参考文献：

[1].NakashimaT,etal.NewmolecularandbiologicalmechanismofantitumoractivitiesofKW-2478,anovelnonansamycinheatshockprotein90inhibitor,inmultiplemyelomacells.ClinCancerRes.2010May15;16(10):2792-802.

物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：746.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C30H42N2O9
分子量：574.662
闪点：405.5±32.9°C
精确质量：574.289001
PSA：127.23000
LogP：2.99
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.560
储存条件：-20℃

英文别名

：cc-326
：poundnotKW2478poundnotKW2478
：QC-7253
：UNII-QY50S617NM
：2-(2-Ethyl-3,5-dihydroxy-6-{3-methoxy-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzoyl}phenyl)-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
：Benzeneacetamide,2-ethyl-3,5-dihydroxy-N,N-bis(2-methoxyethyl)-6-[3-methoxy-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzoyl]-
：KW-2478

2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺重点介绍

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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。

2-YiJi-3,5-ErQiangJi-N,N-Shuang(2-JiaYangJiYiJi)-6-[3-JiaYangJi-4-[2-(4-MaLinJi)YiYangJi]BenJiaXianJ

2-乙基-3,5-二羥基-N,N-雙(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。