4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺

常用名：4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺

CAS号：1258861-20-9

英文名：LY2940680

中文别名：N/A

名称

中文名：4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名：4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoromethyl)benzamide
英文别名：更多

生物活性

描述：Taladegib(LY2940680)是一种smoothened受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SMO研究领域>>癌症
靶点：

Smo[1]

体外研究：Taladegib是一种平滑受体的小分子拮抗剂,对细胞增殖有轻微的抑制作用,而粘蛋白(IC50：Taladegib=49.8±4.5μM)和混合胆管癌(CCA)之间没有差异(IC50：Taladegib=61.2±21.1)μM)[1]。对于S387AECL2,L325F3.36f和D473H6.54f突变体,Taladegib抑制[3H]MRT-92结合的IC50右移(3至100倍),但与其他突变体的WT受体没有差异。。SANT-1抑制[3H]MRT-92与V329F3.40f和T466F6.47f突变体结合的能力被消除,并且L325F3.40f,I408F5.51f和M525G7.45f突变体严重受损(4至4)IC50的下降140倍,但对S387AECL2突变体没有修改。总之,这些数据证实了我们的对接假设,即MRT-92结合模式与Taladegib或SANT-1的结合模式不同,同时占据结合位点1和2[2]。
参考文献：

[1].FravetoA,etal,SensitivityofHumanIntrahepaticCholangiocarcinomaSubtypestoChemotherapeuticsandMolecularTargetedAgents:AStudyonPrimaryCellCultures.PLoSOne.2015Nov16;10(11):e0142124.

[2].HochL,etal.MRT-92inhibitsHedgehogsignalingbyblockingoverlappingbindingsitesinthetransmembranedomainoftheSmoothenedreceptor.FASEBJ.2015May;29(5):1817-29.

[3].MaW,etal.ReducedSmoothenedlevelrescuedAβ-inducedmemorydeficitsandneuronalinflammationinanimalmodelsofAlzheimer’sdisease.JGenetGenomics.2018May20;45(5):237-246.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：703.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C26H24F4N6O
分子量：512.502
闪点：379.3±32.9°C
精确质量：512.194763
PSA：67.15000
LogP：2.70
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：-20°C

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：Taladegib
：4-Fluoro-N-methyl-N-{1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl}-2-(trifluoromethyl)benzamide
：LY2940680
：LY2940680
：4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide
：Benzamide,4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl]-2-(trifluoromethyl)-

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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。

4-Fu-N-JiaJi-N-[1-[4-(1-JiaJi-1H-BiZuo-5-Ji)-1-TaiQinJi]-4-PaiDingJi]-2-(SanFuJiaJi)BenJiaXianAn

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。