硝苯地平

硝苯地平

常用名:硝苯地平

CAS号:21829-25-4

英文名:Nifedipine

中文别名:利心平|1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯|心痛定|硝苯吡啶|心痛定

硝苯地平名称

中文名:硝苯地平
英文名:nifedipine
中文别名:利心平|1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯|心痛定|硝苯吡啶|心痛定
英文别名:更多

硝苯地平生物活性

描述:Nifedipine是有效的钙离子通道(calciumchannel)阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
体外研究:硝苯地平(100μM)显着降低WKPT-0293Cl.2细胞的活力,硝苯地平(10或100μM)加FAC的处理诱导细胞活力显着降低,但对照之间的生存力没有显着差异细胞和用100μMFAC或1和10μM硝苯地平处理的细胞。硝苯地平(1,10或100μM)显着增加WKPT-0293Cl.2细胞中的铁水平。硝苯地平治疗还增加WKPT-0293Cl.2细胞中TfR1,DMT1+IRE和DMT1-IRE的表达。此外,与硝苯地平(100μM)和FAC(100μM)共同处理可增加WKPT-0293Cl.2细胞中的TfR1,DMT1+IRE和DMT1-IRE表达[2]。在中等浓度范围内,硝苯地平和利托君对单独使用每种药物产生的收缩性抑制作用明显更大。硝苯地平加硝酸甘油或硝苯地平加阿托西班的组合比单独的硝酸甘油或阿托西班产生显着更大的抑制作用但不大于硝苯地平。硝苯地平和NS-1619(Ca2+激活的K+[BKCa]通道开放剂)的组合降低了每种药物的抑制作用[3]。硝苯地平(2μM)显着抑制P.capsici菌丝体生长和孢子形成。硝苯地平诱导的菌丝生长抑制是钙依赖性的。硝苯地平(0.5μM)以钙依赖性方式增加P.capsici对H2O2的敏感性。硝苯地平抑制P.capsici的毒力和参与致病性的基因表达[4]。
体内研究:在硝苯地平(50mg/kg)和CsA治疗的大鼠中,BL尺寸(BLi和BLk),MD尺寸(MDk)和垂直尺寸(VHi和VHk)在结束时显着增加(P<0.05)。第4周[1]。
细胞实验:使用MTT测定评估细胞活力。简而言之,在37℃下孵育4小时之前,向每个孔中加入总共25μLMTT(在PBS中1g/L)。通过加入100μL裂解缓冲液(20%SDS的50%N’-二甲基甲酰胺,pH4.7)终止测定。通过使用ELX-800微孔板测定读数器在570nm波长下测量光密度(OD),结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比。
动物实验:所有30只大鼠随机分成三组,每组10只。第1组(对照组)接受橄榄油8周。第2组和第3组在橄榄油中接受CsA(30mg/kg体重)和Nf(50mg/kg体重)的组合,持续8周。在第3组中,在第5周,将Azi(10mg/kg体重)加入该方案中。总研究期为8周。
参考文献:

[1].RatreMS,etal.EffectofazithromycinongingivalovergrowthinducedbycyclosporineA+nifedipinecombinationtherapy:Amorphometricanalysisinrats.JIndianSocPeriodontol.2016Jul-Aug;20(4):396-401.

[2].YuSS,etal.NifedipineIncreasesIronContentinWKPT-0293Cl.2CellsviaUp-RegulatingIronInfluxProteins.FrontPharmacol.2017Feb13;8:60

[3].CarvajalJA,etal.TheSynergicInVitroTocolyticEffectofNifedipinePlusRitodrineonHumanMyometrialContractility.ReprodSci.2017Apr;24(4):635-640.

[4].LiuP,etal.TheL-typeCa(2+)ChannelBlockerNifedipineInhibitsMycelialGrowth,Sporulation,andVirulenceofPhytophthoracapsici.FrontMicrobiol.2016Aug4;7:1236.

硝苯地平物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:475.3±45.0°Cat760mmHg
熔点:171-175°C
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.335
闪点:241.2±28.7°C
精确质量:346.116486
PSA:110.45000
LogP:2.97
外观性状:黄色结晶固体
蒸汽压:0.0±1.2mmHgat25°C
折射率:1.559
储存条件:

2-8℃

稳定性:

常温常压下稳定

避免接触强氧化剂
水溶解性:DMSO:soluble|<0.1g/100mLat19.5ºC
分子结构:

1、摩尔折射率:87.90

2、摩尔体积(m3/mol):272.2

3、等张比容(90.2K):709.4

4、表面张力(dyne/cm):46.0

5、极化率(10-24cm3):34.84

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积110

7.重原子数量:25

8.表面电荷:0

9.复杂度:608

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:未确定

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):171-175

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

硝苯地平MSDS


模块1.化学品
1.1产品标识符
:Nifedipine
产品名称
1.2鉴别的其他方法
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddimethylester
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别4)
2.2GHS标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
响应
P301+P312如果吞下去了:
如感觉不适,呼救解毒中心或看医生。如吞咽:如感觉不适,呼叫解毒中
心或就医。
P330漱口。
处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无


模块3.成分/组成信息
3.1物质
:1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicacid
别名
dimethylester
:C17H18N2O6
分子式
:346.33g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Nifedipine

化学文摘登记号(CAS21829-25-4
No.)244-598-3
EC-编号


模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。,头晕,恶心,虚弱,头痛
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料


模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料


模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。


模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度:2-8°C
对光线敏感
7.3特定用途
无数据资料


模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
联合国运输名称:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
联合国运输名称:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
,测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:黄色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:173-177°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料


模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料


模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-大鼠-1,022mg/kg
备注:行为的:运动力学变化(特异性测试)肺,胸,或者呼吸系统:呼吸困难
肺,胸,或者呼吸系统:呼吸兴奋
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。,头晕,恶心,虚弱,头痛
附加说明
化学物质毒性作用登记:US7975000


模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料


模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。


模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
若适用,该化学品满足《危险化学品安全管理条例》(2002年1月9号国务院通过)的要求。


模块16.其他信息
进一步信息
版权所有:2013Co.LLC.公司。许可无限制纸张拷贝,仅限于内部使用。
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。


模块15-法规信息
N/A

硝苯地平毒性和生态

硝苯地平毒性英文版

硝苯地平安全信息

符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
警示性声明:P301+P312+P330
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xn:Harmful
风险声明(欧洲):R22
安全声明(欧洲):S26-S36
危险品运输编码:US7975000
WGK德国:1
RTECS号:US7975000
危险类别:6.1
海关编码:2933290090

硝苯地平制备

将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%

硝苯地平海关

海关编码:2933399090
中文概述:2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

硝苯地平文献283

更多文献:AmmoniumincreasesCa(2+)signallingandupregulatesexpressionofCav1.2geneinastrocytesinprimaryculturesandintheinvivobrain.

ActaPhysiol.(Oxf.)214,261-74,(2015)

TheprimaryaimofthisstudywastoidentifytheeffectsofhyperammonaemiaonfunctionalexpressionofCav1.2L-typeCa(2+)channelsinastroglia.Primaryculturesofmouseastrocyteswereusedtost…


:AsystemicevaluationofcardiacdifferentiationfrommRNAreprogrammedhumaninducedpluripotentstemcells.

PLoSONE9(7),e103485,(2014)

Geneticallyunmodifiedcardiomyocytesmandatedforcardiacregenerativetherapyisconceivableby”foot-printfree”reprogrammingofsomaticcellstoinducedpluripotentstemcells(iPSC).Inthisstu…


:Humanlymphaticvesselcontractileactivityisinhibitedinvitrobutnotinvivobythecalciumchannelblockernifedipine.

J.Physiol.592(Pt21),4697-714,(2014)

Calciumchannelblockers(CCB)arewidelyprescribedanti-hypertensiveagents.Thecommonestside-effect,peripheraloedema,isattributedtoalargerarterialthanvenousdilatationcausingincreased…

硝苯地平英文别名

:Glopir
:Adapress
:Adalate
:Introcar
:Niphedipine
:Dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
:Procardia
:dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
:AdalatCC
:Dimethyl4-(2-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
:Nifelat
:NifensarXL
:Tibricol
:Cordicant
:TN873R
:4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridine
:Dimethyl4-(o-Nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
:Duranifin
:Cordilan
:Cordafen
:Cordipin
:Camont
:Nifedicor
:Aprical
:Sepamit
:3,5-Pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-,dimethylester(9CI)
:Kordafen
:Ecodipin
:Zenusin
:EINECS244-598-3
:Hexadilat
:Pidilat
:4-(2-Nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine
:Orix
:Nifelate
:Fenihidin
:Bonacid
:Nifelan
:1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcidDimethylEster
:Cordaflex
:Anifed
:ProcardiaXL
:Fenihidine
:Corotrend
:Corynphar
:Corinfar
:3,5-Pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-,dimethylester
:Chronadalate
:2,6-Dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine
:3,5-Pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-,dimethylester(8CI)
:Nifedipine
:Nifedin
:MFCD00057326
:Aldipin
:Dimethyl-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat
:Adalat
:SepamitR

硝苯地平重点介绍

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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用,对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

XiaoBenDePing

硝苯地平

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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