丹参酮IIA-磺酸钠

常用名：丹参酮IIA-磺酸钠

CAS号：69659-80-9

英文名：Tanshinone IIA sodium sulfonate

中文别名：丹参酮IIA磺酸钠|丹参酮IIA磺酸钠

丹参酮IIA-磺酸钠名称

中文名：丹参酮IIA-磺酸钠
英文名：Sodium1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
中文别名：丹参酮IIA磺酸钠|丹参酮IIA磺酸钠
英文别名：更多

丹参酮IIA-磺酸钠生物活性

描述：TanshinoneIIAsulfonatesodium是tanshinoneIIA的水溶衍生物,为SOCE的抑制剂,用于治疗心血管疾病。
相关类别：天然产物>>醌类研究领域>>心血管疾病
体外研究：丹参酮IIA磺酸钠(12.5μM)抑制大鼠PASMCs和远端肺动脉中缺氧诱导的PKG和PPAR-γ下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可以通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可以通过PKG或PPAR-γ的特异性敲低来逆转。PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。PPAR-γ激动剂促进丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础[Ca2+]i和SOCE的保护作用[2]。丹参酮IIA磺酸钠通过HLM和CYP3A4同种型以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。对于HLM,STS的KM和Vmax值分别为54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol/mg蛋白质/分钟,对于CYP3A4,分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmolP450/min。CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP2C19对STS代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠在HLM和CYP3A4同种型中以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。丹参酮IIA磺酸钠在体外主要抑制CYP3A4的活性,丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物-药物相互作用[4]。
体内研究：丹参酮IIA磺酸钠(10mg/kg,20mg/kg)和多奈哌齐缩短逃避潜伏期,增加平台原始位置的交叉时间,并增加在目标象限中花费的时间。丹参酮IIA磺酸钠降低乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性,并增加SCOP处理的小鼠的海马和皮质中胆碱乙酰转移酶(ChAT)的活性。丹参酮IIA磺酸钠增加超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低海马和皮质中丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)的水平[1]。预防丹参酮IIA磺酸钠(30mg/kg/天)可缓解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性改变[2]。丹参酮IIA磺酸钠(20,10和5mg/kg,ip)有效地防止腹膜粘连而不影响大鼠的吻合口愈合。与粘连模型组相比,丹参酮IIA磺酸钠处理组在缺血组织中表现出腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值增加,缺血组织中TGF-β1和Ⅰ型胶原表达缺失[5]。
动物实验：小鼠[1]将雄性昆明小鼠（KM，重35-40g）维持在标准实验室条件下，自由饮水和食物。将小鼠随机分为5组：媒介物对照组（CON，0.9％生理盐水，n=10），东莨菪碱组（SCOP，n=10），低剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠，SCOP3mg）/kg+丹参酮IIA磺酸钠10mg/kg，n=10），高剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠H，SCOP3mg/kg+丹参酮IIA磺酸钠20mg/kg，n=10）和Donepezil组（DON，SCOP3mg/kg+ARI3mg/kg，n=10）。分别通过管饲法用盐水，丹参酮IIA磺酸钠和多奈哌齐治疗小鼠，每天一次，持续两周。SCOP从第8天开始注射一周（腹膜内注射，IP）。在Morris水迷宫测试前0.5小时注射SCOP。大鼠[2]将雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）随机分为4组：1）常氧对照组，2）常氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组，3）缺氧对照组，4）缺氧+丹参酮IIA磺酸钠基团。第1组和第2组置于常氧条件下，第3组和第4组置于正常压力的低氧舱中，如前所述，其中氧浓度维持在10±1％，持续缺氧状态持续21天。从缺氧第一天开始，第2组和第4组分别腹膜内注射30mg/kg丹参酮IIA磺酸盐;同时，第1组和第3组接受相同剂量的盐水。
参考文献：

[1].XuQQ,etal.SodiumTanshinoneIIASulfonateAttenuatesScopolamine-InducedCognitiveDysfunctionsviaImprovingCholinergicSystem.BiomedResInt.2016;2016:9852536.

[2].JiangQ,etal.SodiumtanshinoneIIAsulfonateinhibitshypoxia-inducedenhancementofSOCEinpulmonaryarterialsmoothmusclecellsviathePKG-PPAR-γsignalingaxis.AmJPhysiolCellPhysiol.2016Jul1;311(1):C136-49.

[3].OuyangDS,etal.KineticsofcytochromeP450enzymesformetabolismofsodiumtanshinoneIIAsulfonateinvitro.ChinMed.2016Mar22;11:11.

[4].ChenD,etal.SodiumtanshinoneIIAsulfonateanditsinteractionswithhumanCYP450s.Xenobiotica.2016Dec;46(12):1085-1092.Epub2016Mar2.

[5].LinS,etal.[SodiumtanshinoneIIAsulfonatepreventspostoperativeperitonealadhesionsinratsbyenhancingtheactivityoftheperitonealfibrinolyticsystem].NanFangYiKeDaXueXueBao.2016Feb;36(2):260-4.

丹参酮IIA-磺酸钠物理化学性质

分子式：C19H17NaO6S
分子量：396.389
精确质量：396.064362
PSA：112.86000
LogP：4.23280
外观性状：橙色粉末
储存条件：室温，干燥，密封

丹参酮IIA-磺酸钠安全信息

危害码(欧洲)：Xi

丹参酮IIA-磺酸钠英文别名

：sodium,1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
：Sodium1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
：Phenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonicacid,6,7,8,9,10,11-hexahydro-1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-,sodiumsalt(1:1)
：TanshinoneIIAsulfonate(sodium)
：SulfotanshinonesodiumII-A
：TanshinoneIIAsodiumsulfonate

丹参酮IIA-磺酸钠重点介绍

【丹参酮IIA-磺酸钠】凯途网丹参酮IIA-磺酸钠CAS号：69659-80-9，丹参酮IIA-磺酸钠MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询丹参酮IIA-磺酸钠。

类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个五元环戊烷环（D环）。在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

DanCanTongIIA-HuangSuanNa

丹參酮IIA-磺酸鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。