Encorafenib

常用名：Encorafenib

CAS号：1269440-17-6

英文名：LGX 818

中文别名：N/A

Encorafenib名称

中文名：(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
英文名：methylN-[(2S)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
英文别名：更多

Encorafenib生物活性

描述：Encorafenib(LGX818)是一种高效的RAF抑制剂,对BRAFV600E细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50值为4nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.3nM(BRafV600E)

体外研究：Encorafenib(LGX818)是一种有效的药物,可以预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或紊乱,特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或紊乱[1]。Encorafenib(LGX818)(10nM)抑制ERK/MAPK途径并在A375,G361和SK-MEL-24细胞中显示出对pERK的显着抑制。10nnEncorafenib(LGX818)处理12天有效抑制A375,G361和SK-MEL-24细胞中的集落形成,但不抑制RPMI7951和C8161细胞中的集落形成。Encorafenib(LGX818)治疗诱导G361细胞中β-连环蛋白水平随时间稳定增加[2]。
参考文献：

[1].Compoundsandcompositionsasproteinkinaseinhibitors.PatentWO2011025927A1

[2].LiZ,etal.Encorafenib(LGX818),apotentBRAFinhibitor,inducessenescenceaccompaniedbyautophagyinBRAFV600Emelanomacells.CancerLett.2016Jan28;370(2):332-44.

Encorafenib物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C22H27ClFN7O4S
分子量：540.011
精确质量：539.151794
PSA：152.00000
LogP：2.56
外观性状：粉末
折射率：1.641
储存条件：-20℃
水溶解性：Insuluble(7.0E-4g/L)(25ºC)

Encorafenib英文别名

：LGX-818
：Encorafenib
：NVP-LGX818-NXA
：LGX818
：Encorafenib(LGX818)
：methylN-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate
：T6NCNJBM1Y1&MVO1&D-DT5NNJAY1&1CRCGFFEMSW1&&SForm
：UNII-8L7891MRB6
：Carbamicacid,N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-,methylester
：(S)-methyl(1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
：Methyl[(2S)-1-{[4-(3-{5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl}-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-2-propanyl]carbamate