莫索尼定
常用名:莫索尼定
CAS号:75438-57-2
英文名:Moxonidine
中文别名:莫索尼定,不带盐酸|4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺|莫索尼定
莫索尼定名称
中文名:莫索尼啶
英文名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
中文别名:莫索尼定,不带盐酸|4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺|莫索尼定
英文别名:更多
莫索尼定生物活性
描述:Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>咪唑啉受体信号通路>>神经信号通路>>咪唑啉受体研究领域>>神经疾病
参考文献:
[1].Schafer,U.,etal.,Presynapticeffectsofmoxonidineinisolatedbufferperfusedrathearts:roleofimidazoline-1receptorsandalpha2-adrenoceptors.JPharmacolExpTher,2002.303(3):p.1163-70.
[2].Chan,C.K.,etal.,Imidazolinereceptorsassociatedwithnoradrenergicterminalsintherostralventrolateralmedullamediatethehypotensiveresponsesofmoxonidinebutnotclonidine.Neuroscience,2005.132(4):p.991-1007.
莫索尼定物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:364.7±52.0°Cat760mmHg
熔点:40-43 °C(lit.)
分子式:C9H12ClN5O
分子量:241.678
闪点:174.3±30.7°C
精确质量:241.073044
PSA:71.43000
LogP:0.84
外观性状:晶体
蒸汽压:0.0±0.8mmHgat25°C
折射率:1.681
储存条件:Desiccateat+4°C
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):0.6
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积71.4
7.重原子数量:16
8.表面电荷:0
9.复杂度:275
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:结晶
2.熔点(ºC):217-219℃(分解)。
莫索尼定安全信息
危害码(欧洲):Xn
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
RTECS号:UV6260290
危险类别:6.1
莫索尼定制备
方法1:5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。
方法2:5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。
莫索尼定文献42
更多文献:SelectiveimidazolineagonistmoxonidineplustheACEinhibitorramiprilinhypertensivepatientswithimpairedinsulinsensitivity:partnersinasuccessfulMARRIAGE?
Curr.Med.Res.Opin.20(3),359-67,(2004)
Hypertensionincombinationwithclinicallyovertdiabetesmellitusisrecognizedasaparticularlypowerfulcombinationofriskfactorsthatgreatlyincreasescardiovascularvulnerability.Thereisa…
:
:Moxonidine:areviewofsafetyandtolerabilityaftersevenyearsofclinicalexperience.
J.Hypertens.17,S37-S39,(1999)
Centrallyactingantihypertensivedrugs,orsympatholytics,(reserpine,methyldopaandclonidine)havealonghistoryofefficacybutarenowlittleusedinmostcountries.Oneofthemostimportantr…
:
:[Theefficacyofantihypertensiondrugsandtheircombinationsinthenon-treatedhypertension].
Med.Tr.Prom.Ekol.(5),7-11,(2013)
Incaseofnon-treatedhypertensionseveralmedicationsandtheircombinationswerestudied(captopril,andmoxonidineassuch,captopril+nifedipine,captopril+moxonidine).Moxonidinetobemoree…
:
莫索尼定英文别名
:4-chloro-5-(imidazoline-2-ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine
:[3H]-Moxonidine
:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
:4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine
:Norcynt
:4-Chloro-N-(imidazolidin-2-ylidene)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
:BE5895
:5-Pyrimidinamine,4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-
:Normoxocin
:Lomox
:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H9imidazol-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine
:Physiotens
:[14C]-Moxonidine
:4-chloro-5-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-amino]-6-methoxy-2-methylpyrimidine
:T6NCNJB1DO1FGEM-BT5MCNBUTJ
:Nucynt
:Cynt
:Moxonidinum[Latin]
:Moxonidine
:T6NCNJB1DO1FGENU-BT5MYMTJ
:MFCD06795643
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药,应具备以下特点: 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
MoSuoNiDing
莫索尼定
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: