Duvelisib

常用名：Duvelisib

CAS号：1201438-56-3

英文名：Duvelisib (IPI-145, INK1197)

中文别名：N/A

Duvelisib名称

中文名：Duvelisib
英文名：8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one
英文别名：更多

Duvelisib生物活性

描述：Duvelisib是一种选择性p100δ抑制剂,作用于p110δ,p110γ,p110β和p110α,IC50分别为2.5nM,27.4nM,85nM和1602nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

p110δ:2.5nM(IC50)

p110γ:27.4nM(IC50)

p110β:85nM(IC50)

p110α:1602nM(IC50)

体外研究：IPI-145对PI3Kδ和PI3Kγ的抑制通过抑制AKT和MAPK的活性而在原代AML细胞中具有抗增殖活性。用IPI-145预处理AML细胞可抑制AML母细胞与骨髓基质细胞的粘附和迁移[1]。
参考文献：

[1].PillingerG,etal.TargetingPI3KδandPI3KγsignallingdisruptshumanAMLsurvivalandbonemarrowstromalcellmediatedprotection.Oncotarget.2016Jun28;7(26):39784-39795.

[2].G?ckeritzE,etal.Efficacyofphosphatidylinositol-3kinaseinhibitorswithdiverseisoformselectivityprofilesforinhibitingthesurvivalofchroniclymphocyticleukemiacells.IntJCancer.2015Nov1;137(9):2234-42.

Duvelisib物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C22H17ClN6O
分子量：416.863
精确质量：416.115234
PSA：88.49000
LogP：4.60
折射率：1.757
储存条件：-20°C

Duvelisib合成线路

：

IPI145中间体-5

1350643-73-0

~94%

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：Ren,Pingda;Martin,Michael;Isbester,Paul;Lane,BenjaminS.;Kropp,JasonPatent:US2012/184568A1,2012;Locationinpatent:Page/Pagecolumn83-84;
：

2-氯-6-甲基苯甲酸

21327-86-6

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：WO2011/146882A1,;WO2011/146882A1
：

2,4,6-三溴苯胺

74497-02-2

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：WO2011/146882A1,;WO2011/146882A1
：

2-氯-6-甲基-N-苯基苯甲酰胺

1386861-46-6

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：WO2011/146882A1,;WO2011/146882A1
：

2-氯-6-甲基苯甲酰氯

89894-44-0

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：US2012/184568A1,;
：

Carbamicacid,…

1386861-47-7

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：US2012/184568A1,;
：

(S)-3-(1-氨基乙基)-…

1350643-72-9

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：WO2011/146882A1,;WO2011/146882A1
：

6-氯嘌呤

87-42-3

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：US2012/184568A1,;
：

(S)-3-(1-氨基乙基)-…

1350643-72-9

6-氯-9-(四氢-2-吡喃基)嘌呤

7306-68-5

Duvelisib

1201438-56-3

：文献：US2012/184568A1,;

Duvelisib英文别名

：8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(3H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone
：IPI-145
：1(2H)-Isoquinolinone,8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
：UNII-610V23S0JI
：INK1197
：INK-1197
：duvelisib

Duvelisib重点介绍

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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

Duvelisib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。