MK-2206 2HCl

常用名：MK-2206 2HCl

CAS号：1032350-13-2

英文名：MK-2206 2HCl

中文别名：8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮双盐酸盐

MK-22062HCl名称

中文名：8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
英文名：mk-2206
中文别名：8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮双盐酸盐
英文别名：更多

MK-22062HCl生物活性

描述：MK2206是一种口服有效的Akt变构抑制剂,抑制Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为5nM/12nM/65nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

Akt1:5nM(IC50)

Akt2:12nM(IC50)

Akt3:65nM(IC50)

Autophagy

体外研究：NPC细胞系CNE-1,CNE-2,HONE-1和SUNE-1用增加剂量的MK-2206(0-10μM)处理72和96小时,产生剂量和时间依赖性抑制。细胞活力在72和96小时,MK-2206在CNE-1,CNE-2和HONE-1细胞系中的IC50值为3-5μM,而在SUNE-1中,它们小于1μM[1]。与Ras-突变细胞系相比,单独的MK-2206更有效地抑制Ras野生型(WT)细胞系(A431,HCC827和NCI-H292;分别为5.5,4.3和5.2μM的IC50)的细胞生长。(NCI-H358,NCI-H23,NCI-H1299和Calu-6;IC50分别为13.5,14.1,27.0和28.6μM),但NCI-H460除外,它具有PIK3CAE545K突变(IC50,3.4μM)[2]。
体内研究：MK-2206剂量(480mg/kg,每周一次,240mg/kg,每周三次)可以抑制人CNE-2异种移植物在裸鼠中的生长。在两个MK-2206组中,肿瘤重量比对照组轻得多(P<0.01)。接受MK-2206治疗后观察到时间体重减轻[1]。
细胞实验：将NPC细胞系CNE-1，CNE-2，HONE-1和SUNE-1以每孔适当的密度接种到96孔板中。铺板后24小时，向孔中加入不同浓度的MK-2206（0-10μM）。通过在给药后72或96小时使用细胞计数试剂盒8测定细胞增殖。在酶联免疫吸附测定读数器上在450nm处测量光密度。IC50值被确定为与未处理的对照细胞相比，在暴露于药物72或96小时后导致50％细胞生长抑制的浓度。所有实验在至少三次独立实验中一式三份进行[1]。
动物实验：小鼠[1]使用4-6周龄雄性BALB/c裸鼠。将1×107/mL的CNE-2细胞悬浮于无血清培养基中，并将0.2mL培养基皮下注射到每只裸鼠的右胁腹中。当平均肿瘤体积达到约50mm3时，将小鼠随机分成三组（n=7/组），组间肿瘤体积大致相等。MK-2206加入30％Captisol。每组MK-2206（240mg/kg，一周三次），MK-2206（480mg/kg，每周一次）和30％Captisol稀释剂通过口服强饲法施用2周。每隔一天用卡尺测量肿瘤生长，并通过下式计算肿瘤体积：体积（mm3）=长度×宽度2×0.5。当对照组中的平均肿瘤体积大于2,000mm3时，小鼠被杀死。将收获的肿瘤标本称重并固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中。
参考文献：

[1].ZhaoYY,etal.EffectsofanoralallostericAKTinhibitor(MK-2206)onhumannasopharyngealcancerinvitroandinvivo.DrugDesDevelTher.2014Oct10;8:1827-37.

[2].HiraiH,etal.MK-2206,anallostericAktinhibitor,enhancesantitumorefficacybystandardchemotherapeuticagentsormoleculartargeteddrugsinvitroandinvivo.MolCancerTherapy,2010,9(7),1956-1967.

[3].JainA,etal.AblkinaseregulationbyBRAF/ERKandcooperationwithAktinmelanoma.Oncogene.2017Aug10;36(32):4585-4596.

[4].DharD,etal.LiverCancerInitiationRequiresp53InhibitionbyCD44-EnhancedGrowthFactorSignaling.CancerCell.2018Jun11;33(6):1061-1077.e6.

MK-22062HCl物理化学性质

分子式：C25H23Cl2N5O
分子量：480.389
精确质量：479.127960
PSA：89.07000
LogP：6.54700
储存条件：室温，干燥，密封

MK-22062HCl安全信息

危害码(欧洲)：Xi

MK-22062HCl英文别名

：8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-onedihydrochloride
：1,2,4-Triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one,8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-,hydrochloride(1:2)
：8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-onedihydrochloride
：MK-2206dihydrochloride
：MK-22062HCl
：MK2206
：MK2206(dihydrochloride)

MK-2206 2HCl重点介绍

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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。

MK-22062HCl

MK-2206 2HCl

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。