Cerdulatinib盐酸盐

常用名：Cerdulatinib盐酸盐

CAS号：1369761-01-2

英文名：Cerdulatinib hydrochloride

中文别名：N/A

Cerdulatinib盐酸盐名称

中文名：Cerdulatinib盐酸盐
英文名：4-(Cyclopropylamino)-2-({4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl}amino)-5-pyrimidinecarboxamidehydrochloride(1:1)
英文别名：更多

Cerdulatinib盐酸盐生物活性

描述：Cerdulatinibhydrochloride(PRT062070)是一种选择性,具有口服活性和可逆的ATP竞争性的SYK和JAK的双重抑制剂,抑制SYK和Tyk2、JAK1、2、3的IC50值分别为32nM、0.5nM、12nM、6nM和8nM。Cerdulatinibhydrochloride可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK
靶点：

Tyk2:0.5nM(IC50)

JAK1:12nM(IC50)

JAK2:6nM(IC50)

JAK3:8nM(IC50)

SYK:32nM(IC50)

MST1:4nM(IC50)

ARK5:4nM(IC50)

MLK1:5nM(IC50)

FMS:5nM(IC50)

AMPK:6nM(IC50)

TBK1:10nM(IC50)

MARK1:10nM(IC50)

PAR1B-a:13nM(IC50)

TSSK:14nM(IC50)

MST2:15nM(IC50)

GCK:18nM(IC50)

JNK3:18nM(IC50)

Rsk2:20nM(IC50)

Rsk4:28nM(IC50)

CHK1:42nM(IC50)

Flt4:51nM(IC50)

Flt3:90nM(IC50)

Ret:105nM(IC50)

Itk:194nM(IC50)

体外研究：Cerdulatinib(0.03-4μM)抑制ERKY204磷酸化,IC50为0.5μM,降低了上调人类全血B细胞中早期激活标记物CD69细胞表面表达的能力[1]。Cerdulatinib(0.015-2μM)抑制FcεRI介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒,IC50为0.12μM[1]。Cerdulatinib(0.5-4μM)对细胞因子JAK/STAT信号通路表现出不同的效力[1]。Cerdulatinib(0-15μM；72小时)可产生与SYK和JAK联合选择性抑制作用相似的活性效应[1]。Cerdulatinib(1-3μM；48小时)诱导BCR信号转导的非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SU-DHL4；SU-DHL6；Ramosand和Daudi细胞浓度：0,1,3μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50为0.73-1.39μM。凋亡分析[1]细胞系：SU-DHL4,SU-DHL6,Ramos细胞浓度：0,1.6,5.0,15μM孵育时间：72小时结果：诱导的SU-DHL4,SU-DHL6和Ramos细胞凋亡。
体内研究：在大鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中,Cerdulatinib(0.5-5 mg/kg；每天两次,持续2周)引起剂量依赖性疗效。Cerdulatinib( mg/kg；每日两次,连续5天)可阻断BCR诱导的小鼠B细胞活化和脾肿大[1]。动物模型：雌性Lewis大鼠(7～8周龄,159～187g)免疫[1]剂量：0,0.5,1.5,3,5mg/kg给药：每日两次灌胃,连续2周。结果：大鼠CIA治疗模型的炎症调节。影响抗胶原抗体的形成。动物模型：对Balb/c小鼠进行BCR刺激[1]剂量：0、1、5、15、20、30mg/kg给药：每日两次灌胃,连续5天。结果：抑制脾B细胞表面CD80/86和CD69上调＞60%。以剂量和浓度依赖的方式抑制小鼠脾肿大。
参考文献：

[1].CoffeyG,etal.ThenovelkinaseinhibitorPRT062070(Cerdulatinib)demonstratesefficacyinmodelsofautoimmunityandB-cellcancer.JPharmacolExpTher.2014Dec;351(3):538-48.

[2].IshikawaC,et,al.Anti-adultT‑cellleukemia/lymphomaactivityofcerdulatinib,adualSYK/JAKkinaseinhibitor.IntJOncol.2018Oct;53(4):1681-1690.

Cerdulatinib盐酸盐物理化学性质

分子式：C20H28ClN7O3S
分子量：481.999
精确质量：481.166290
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

Cerdulatinib盐酸盐英文别名

：5-Pyrimidinecarboxamide,4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-,hydrochloride(1:1)
：4-(Cyclopropylamino)-2-({4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl}amino)-5-pyrimidinecarboxamidehydrochloride(1:1)
：Cerdulatinibhydrochloride

Cerdulatinib盐酸盐重点介绍

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

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Cerdulatinib鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。