呋喹替尼

常用名：呋喹替尼

CAS号：1194506-26-7

英文名：Fruquintinib

中文别名：N/A

呋喹替尼名称

中文名：6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧代)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺
英文名：6-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)-N,2-dimethylbenzofuran-3-carboxamide
英文别名：更多

呋喹替尼生物活性

描述：Fruquintinib(HMPL-013)是有效,选择性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50值分别为33,0.5,and35nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR1:33nM(IC50)

VEGFR2:35nM(IC50)

VEGFR3:0.5nM(IC50)

体外研究：Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制,并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖,IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地,在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱,对于VEGF-C,IC50分别为1.5nM和4.2nM,刺激VEGFR3磷酸化和增殖。Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支,管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74％和94％。Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后,管形成受到显着抑制[1]。
体内研究：发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中,fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3％和95.4％至98.6％。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时,肿瘤分别回复24.1％和48.6％。在不同的肿瘤异种移植模型中,fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8mg/kg,Fruquintinib也能显着降低微血管密度[1]。
细胞实验：将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5％FBS的RPMI-1640培养基中，并以预先涂有0.2％明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种，并在5℃下孵育过夜。％CO2，37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C（50ng/mL）并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。
动物实验：小鼠：在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm3，动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体（对照组）或fruquintinib口服治疗，剂量范围为0.5-20mg/kg，悬浮于载体（治疗组）中，每天一次，持续3周。在组合研究中，每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇（泰索帝，5mg/kg）或奥沙利铂（10mg/kg）给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积（TV）计算[1]。
参考文献：

[1].SunQ,etal.Discoveryoffruquintinib,apotentandhighlyselectivesmallmoleculeinhibitorofVEGFR1,2,3tyrosinekinasesforcancertherapy.CancerBiolTher.2014;15(12):1635-45.

呋喹替尼物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：600.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H19N3O5
分子量：393.393
闪点：317.0±31.5°C
精确质量：393.132477
PSA：95.71000
LogP：3.08
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.639
储存条件：-20°C

呋喹替尼英文别名

：3-Benzofurancarboxamide,6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-
：6-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-1-benzofuran-3-carboxamide
：6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-2-methyl-benzofuran-3-carboxamide
：HMPL-013

呋喹替尼重点介绍

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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

FuKuiTiNi

呋喹替尼

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。