ME0328
常用名:ME0328
CAS号:1445251-22-8
英文名:ME 0328
中文别名:N/A
ME0328名称
中文名:ME0328
英文名:(S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide
英文别名:更多
ME0328生物活性
描述:ME0328是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂,IC50为0.89±0.28μM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP信号通路>>表观遗传学>>PARP研究领域>>癌症
靶点:
ARTD3/PARP3:0.89μM(IC50)
ARTD1/PARP1:6.3μM(IC50)
ARTD2/PARP2:10.8μM(IC50)
ARTD6/TNKS2:34.3μM(IC50)
ARTD5/TNKS1:47.3μM(IC50)
ARTD10/PARP10:71.3μM(IC50)
体外研究:ME0328是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂,在细胞中具有活性。在体外组蛋白H1修饰测定中,ME0328抑制ARTD3的转移酶活性,IC50为0.89±0.28μM。在人A549细胞中,ME0328和ME0355(10μM)延迟了含有γH2AX的病灶的分辨率,其作为γ-照射(2Gy)后DNA双链断裂修复的标记。计算机模拟和体外物理化学和代谢分析表明ME0328在人肝微粒体和大鼠肝细胞中可溶,细胞可渗透,代谢稳定[1]。
参考文献:
[1].LindgrenAE,etal.PARPinhibitorwithselectivitytowardADP-ribosyltransferaseARTD3/PARP3.ACSChemBiol.2013Aug16;8(8):1698-703.
ME0328物理化学性质
分子式:C19H19N3O2
分子量:321.37300
精确质量:321.14800
PSA:78.60000
LogP:3.98570
外观性状:whitetobeige
储存条件:roomtemp
水溶解性:DMSO:soluble10mg/mL,clear
ME0328安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):22-43
安全声明(欧洲):36/37
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
ME0328英文别名
:3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学,中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分,中草药所含化学成分很复杂,通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
ME0328
ME0328
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: