名称

中文名：4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶
英文名：4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
中文别名：4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文别名：更多

生物活性

描述：SB203580是一种广泛使用的p38MAPK抑制剂,IC50介于0.3-0.5μM之间。对p38MAPK的选择性比PKB,LCK,和GSK-3β高100倍。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

p38MAPkinase:0.3-0.5μM(IC50,inIL-2-stimulatedTcells)

PKB:3-5μM(IC50,inIL-2-stimulatedTcells)

Autophagy

Mitophagy

体外研究：SB203580抑制IL-2驱动的T细胞增殖,IC50为3-5μM,SB203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性,IC50在3-10μM范围内[1]。浓度为1μM的SB203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。5和10μM的SB203580增强NF-κB介导的基因转录,而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。10μM的SB203580增强了ERK1/2和JNK的磷酸化[1]。
体内研究：所有动物用NS(未感染的对照)攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比,在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580(100mg/kg)预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌,与安慰剂相比,在48小时但不是24小时,低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。高剂量SB203580在24小时时在组织学上降低肺中性粒细胞的趋势接近显着性(p=0.09)并且在48小时时显着增加(p=0.01),其模式随时间不同[3]。在几种细胞因子抑制和炎性疾病模型中评估SB203580。显然,它是小鼠和大鼠中炎性细胞因子产生的有效抑制剂,IC50值为15至25mg/kg[4]。
细胞实验：通过蛋白质印迹分析p38，JNK1/2和ERK1/2的磷酸化。简而言之，将TF-1细胞在含有0.1％FBS的RPMI1640中培养16小时，随后用培养基或OA（30ng/mL）或SB203580（1μM，5μM，10μM）加刺激不同时间段。OA。收获后，通过将细胞重悬于500μL1×样品缓冲液（含有2％SDS，10％甘油，2％β-巯基乙醇，60mMTris-HCl（pH6.8）和溴酚蓝）中并裂解来制备总细胞提取物。将细胞通过23G1针头（三次）。将细胞提取物直接煮沸10分钟并储存在-20℃。在上样之前，将样品再次煮沸5分钟，并通过在SDS/12.5％PAGE凝胶（丙烯酰胺：双丙烯酰胺为173：1）上运行1/10体积来分离细胞提取物并转移至纤维素硝酸盐膜。用抗体进行免疫印迹通过标准程序进行并进行检测[2]。
动物实验：小鼠[3]在存活研究中，将体重为20g至30g的C57BL/6J小鼠用异氟烷短暂麻醉并用0.05mLIT生理盐水（NS，未感染对照）或大肠杆菌（15×109CFU/kg）攻击。。在NS攻击前1小时，小鼠（n=24）接受腹膜内SB203580（100mg/kg，0.25mL）或仅稀释剂（安慰剂）。受感染的动物在IT大肠杆菌（n=241）之前1小时接受剂量为100,10,1或0.1mg/kg的SB203580或安慰剂;SB203580100或0.1mg/kg或安慰剂在大肠杆菌后1小时（n=121）;在大肠杆菌（n=72）后12小时或SB203580100mg/kg或安慰剂。所有动物在攻击后4小时开始接受头孢曲松（100mg/kg，0.1mL，皮下）4天和NS（0.5mL，皮下）1天。最初48小时每2小时观察动物，48小时至72小时每4小时观察一次动物，72小时至96小时每8小时观察动物，然后每天观察两次直至研究完成（168小时）[3]。
参考文献：

[1].LaliFV,etal.ThepyridinylimidazoleinhibitorSB203580blocksphosphoinositide-dependentproteinkinaseactivity,proteinkinaseBphosphorylation,andretinoblastomahyperphosphorylationininterleukin-2-stimulatedTcellsindependentlyofp38mitogen-activatedproteinkinase.JBiolChem.2000Mar10;275(10):7395-402.

[2].BirkenkampKU,etal.Thep38MAPkinaseinhibitorSB203580enhancesnuclearfactor-kappaBtranscriptionalactivitybyanon-specificeffectupontheERKpathway.BrJPharmacol.2000Sep;131(1):99-107.

[3].SuJ,etal.SB203580,ap38inhibitor,improvedcardiacfunctionbutworsenedlunginjuryandsurvivalduringEscherichiacolipneumoniainmice.JTrauma.2010Jun;68(6):1317-27.

[4].BadgerAM,etal.PharmacologicalprofileofSB203580,aselectiveinhibitorofcytokinesuppressivebindingprotein/p38kinase,inanimalmodelsofarthritis,boneresorption,endotoxinshockandimmunefunction.JPharmacolExpTher.1996Dec;279(3):1453-61.

[5].LinY,etal.Criticalroleofastrocyticinterleukin-17?Ainpost-strokesurvivalandneuronaldifferentiationofneuralprecursorcellsinadultmice.CellDeathDis.2016Jun23;7(6):e2273.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：615.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：249-250ºC
分子式：C21H16FN3OS
分子量：377.435
闪点：326.1±31.5°C
精确质量：377.099823
PSA：77.85000
LogP：4.10
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.715
储存条件：−20°C
稳定性：-200C
水溶解性：DMSO:50 mg/mL

MSDS

：

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模块1.化学品
1.1产品标识符
:SB203580
产品名称
1.2鉴别的其他方法
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别4)
严重眼睛损伤(类别1)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H302吞咽有害。
H318造成严重眼损伤。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280穿戴防护手套/眼保护罩/面部保护罩。
事故响应
P301+P312如果吞咽并觉不适:立即呼叫解毒中心或就医。
P305+P351+P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310立即呼叫中毒控制中心或医生.
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
当心-物质尚未完全测试。
2.3其它危害物-无

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模块3.成分/组成信息
3.1物质
:4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
别名
:C21H16FN3OS
分子式
:377.43g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
<=100%
化学文摘登记号(CAS152121-47-6
No.)

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模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,硫氧化物,氟化氢
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

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模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：-20°C
7.3特定用途
无数据资料

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模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

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模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

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模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

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模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

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模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块16.其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块15-法规信息
N/A

安全信息

符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H318
警示性声明：P280-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22;R41
安全声明(欧洲)：26-39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2818200000

海关

海关编码：2818200000

文献34

更多文献：Extra-NuclearSignalingPathwayInvolvedinProgesterone-InducedUp-Regulationsofp21cip1andp27kip1inMaleRatAorticSmoothMuscleCells.

PLoSONE10,e0125903,(2015)

Previously,wedemonstratedthatprogesterone(P4)atphysiologiclevels(5-500nM)inhibitedproliferationinculturedrataorticsmoothmusclecells(RASMCs)throughaP4receptor(PR)-dependentpat…

：
：GlobalMEF2targetgeneanalysisincardiacandskeletalmusclerevealsnovelregulationofDUSP6byp38MAPK-MEF2signaling.

NucleicAcidsRes.42(18),11349-62,(2014)

MEF2playsaprofoundroleintheregulationoftranscriptionincardiacandskeletalmusclelineages.TodefinetheoverlappinganduniqueMEF2Agenomictargets,weutilizedChIP-exoanalysisofcard…

：
：Connexin-43induceschemokinereleasefromspinalcordastrocytestomaintainlate-phaseneuropathicpaininmice.

Brain137(Pt8),2193-209,(2014)

Accumulatingevidencesuggeststhatspinalcordastrocytesplayanimportantroleinneuropathicpainsensitizationbyreleasingastrocyticmediators(e.g.cytokines,chemokinesandgrowthfactors).H…

：

英文别名

：PB203580
：4-(4-(4-fluorophenyl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyridine
：RWJ64809
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)1H-imidazole
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole
：4-(4-Fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
：MFCD00922198
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
：4-{4-(4-Fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazole
：Pyridine,4-[4-(4-fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-
：Pyridine,4-(5-(4-fluorophenyl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)
：SB203580
：SB203580
：SB-203580