米卡芬净钠

米卡芬净钠

常用名:米卡芬净钠

CAS号:208538-73-2

英文名:Micafungin Sodium

中文别名:N/A

米卡芬净钠名称

中文名:米卡芬净钠
英文名:PneumocandinA0,1-​[(4R,​5R)​-​4,​5-​dihydroxy-​N2-​[4-​[5-​[4-​(pentyloxy)​phenyl]​-​3-​isoxazolyl]​benzoyl]​-​L-​ornithine]​-​4-​[(4S)​-​4-​hydroxy-​4-​[4-​hydroxy-​3-​(sulfooxy)​phenyl]​-​L-​threonine]​-​,sodiumsalt(1:1)
英文别名:更多

米卡芬净钠生物活性

描述:Micafunginsodium(FK463)是抗真菌剂,抑制1,3-beta-D-glucan的合成。
相关类别:信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>感染
体外研究:米卡芬净(10mg/mL)在大多数分离株中表型减少了生物膜的形成。对于所有测试的基因,在米卡芬净处理的样品中mRNA转录水平也显着降低,参见。他们未经治疗的同行[1]。米卡芬净和KB425796-C的组合是杀真菌的并且显着减少了CFU的数量,与在每种药物单独使用时在所有检查的时间点观察到的真菌抑制作用(没有CFU减少)相反[2]。
体内研究:与施用盐水的小鼠相比,米卡芬净(1mg/kg)显着延长存活。给予米卡芬净(0.1mg/kg)和KB425796-C(32mg/kg)的组合的动物与仅用米卡芬净(0.1mg/kg)治疗的动物相比显示出延长存活的趋势。在米卡芬净治疗的小鼠的肝脏中,尽管清除效果低于肾脏中的清除效果,但CFU的数量减少。与在所有检查剂量下单独使用米卡芬净的治疗相比,使用米卡芬净和KB425796-C的组合治疗导致CFU数量的显着减少。KB425796-C与米卡芬净组合的清除效应大于在AMPH处理的动物中观察到的清除效果[2]。
细胞实验:将每种真菌分离物在酵母-麦芽糖(YM)琼脂肉汤中静态温育24小时,温度为30℃。新生隐球菌YC203在YM肉汤培养基中于30℃在200rpm振荡下生长20小时。通过用无菌盐水洗涤培养的细胞一次来制备细胞悬浮液。将烟曲霉FP1305在马铃薯葡萄糖琼脂(PDA)斜面上培养4天,然后在无菌盐水中收获孢子并通过纱布过滤收集。除了C.neoformans之外,对所有分离株的抗真菌活性通过微量肉汤稀释法在96孔培养板中使用补充有1-谷氨酰胺但不含碳酸氢钠的RPMI1640培养基测量,并用pH缓冲至pH7.0。0.165米MOPS。FORC。使用新霉,酵母氮基-葡萄糖(YNBD)培养基。对于测定,将测试微生物接种到每个孔中以产生1×105CFU/孔,然后将板在37℃下孵育20小时或48小时。通过显微镜观察确定两个终点:MEC,其定义为真菌生长的显着减少;和MIC,其定义为完全抑制生长。
动物实验:8组10只雌性DBA/2小鼠(7周龄)静脉内注射2.0×106个烟曲霉FP1305孢子。试验组接受以下治疗:每天一次(qd)腹膜内(ip)给予1mg/kg体重/剂量的AMPH;米卡芬净以0.1,0.32或1mg/kg体重/剂量皮下给予(sc)(qd);米卡芬净给予sc(0.1,0.32或1mg/kgq.d。)加KB425796-C,每天两次给予ip(32mg/kg)(bid);和盐水(投标)。在第1天和第2天施用药物。在治疗完成后1天,每组中有5只小鼠被杀死。无菌取出肝脏和肾脏,然后将每个器官在5mL无菌盐水中匀浆。将匀浆的连续10倍稀释液涂布在PDA上并在37℃下孵育48小时,然后计算每克组织的CFU数。在攻击后每天检查每组剩余的5只小鼠的存活率,持续31天。
参考文献:

[1].BazziW,etal.TheinhibitoryeffectofmicafunginonbiofilmformationbyPseudomonasaeruginosa.Biofouling.2013Jul23.

[2].KaiH,etal.SynergisticantifungalactivityofKB425796-CincombinationwithmicafunginagainstAspergillusfumigatusanditsefficacyinmurineinfectionmodels.JAntibiot(Tokyo).2013Jun12.

米卡芬净钠物理化学性质

分子式:C56H70N9NaO23S
分子量:1292.256
精确质量:1291.420288
PSA:518.52000
外观性状:粉末
储存条件:-20℃

米卡芬净钠英文别名

:MicafunginSodium
:Micafungin(sodium)

米卡芬净钠重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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米卡芬凈鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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