阿卡波糖名称

中文名：阿卡波糖
英文名：acarbose
中文别名：阿卡波糖水合物|O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖|阿卡糖|O-4,6-二脱氧-4-[[1S-(1Α,4Α,5Β,6Α-)-4,5,6-三羟基-3-羟甲基-2-环己烯-1-基]氨基]-Α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-Α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-D-葡萄糖
英文别名：更多

阿卡波糖生物活性

描述：Acarbose是α葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗糖尿病的作用。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：阿卡波糖(1,2和3μM)剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖(1,2和3μM)剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶,Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。
体内研究：阿卡波糖(300mg/60kg体重)降低空腹血糖,并调节DM大鼠的葡萄糖耐量,而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖(2.5和5.0mg/kg)显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6,TNF-α和iNOS染色的强度,并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖(2.5和5.0mg/kg)显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。
细胞实验：使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×104个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中，孵育48小时，用不同浓度（0.5,1.0,2.0,3.0和5.0μM）的阿卡波糖处理24小时;或用TNF-α（20ng/mL）预处理24h或48h，以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响，用0.5mg/mLMTT在37°C湿润培养再加入5％CO2气氛4小时，并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。
动物实验：使用二十四只雄性新西兰白兔，重2500克。它们分别安放在空调房间（22±2°C，55±5％湿度）的金属笼内，12小时光照/12小时黑暗循环，可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组，每组6只动物，并喂食标准食物（组I），高胆固醇饮食（HCD;含有95.7％标准Purina食物+3％猪油+0.5％胆固醇）（组II），HCD饮食和每天2.5mg/kg阿卡波糖（组III），或HCD饮食和每天5.0mg/kg阿卡波糖（组IV）。在25周结束时，在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥（30mg/kg静脉注射）的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前，将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，并收集并释放粘附的软组织。
参考文献：

[1].ZhangQ,etal.AcarboseReducesBloodGlucosebyActivatingmiR-10a-5pandmiR-664inDiabeticRats.PLoSOne.2013Nov18;8(11):e79697.

[2].ChanKC,etal.PleiotropiceffectsofacarboseonatherosclerosisdevelopmentinrabbitsaremediatedviaupregulatingAMPKsignals.SciRep.2016Dec7;6:3864

阿卡波糖物理化学性质

密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：971.6±65.0°Cat760mmHg
熔点：165-170ºC
分子式：C25H43NO18
分子量：645.605
闪点：541.4±34.3°C
精确质量：645.247986
PSA：321.17000
LogP：-4.16
外观性状：灰白色固体
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.689
储存条件：

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：水溶性：完全溶解；极微溶：乙醇
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-8.5

2、氢键供体数量：14

3、氢键受体数量：19

4、可旋转化学键数量：9

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：321

7、重原子数量：44

8、表面电荷：0

9、复杂度：962

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：19

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：无定形粉末。

2.密度（g/mL,15ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：165-170

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，2mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（°C）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

阿卡波糖MSDS

：阿卡波糖水合物修改号码：5

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模块1.化学品
产品名称：AcarboseHydrate
修改号码：5

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模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

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模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：阿卡波糖水合物
百分比：>98.0%(LC)(N)
CAS编码：56180-94-0
分子式：
C25H43NO18·xH2O

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模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
阿卡波糖水合物修改号码：5

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模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

---

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

---

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-极淡的黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：无资料
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]易溶于
[其他溶剂]
极微溶于：乙醇
阿卡波糖水合物修改号码：5

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模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

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模块11.毒理学信息
急性毒性：ivn-ratLD50:6g/kg
orl-ratLD50:24g/kg
scu-ratLD50:12g/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:LZ7153000

---

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

---

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

---

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

---

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
阿卡波糖水合物修改号码：5

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模块16-其他信息
N/A

阿卡波糖毒性和生态

：

阿卡波糖毒理学数据:

1、急性毒性：女性经口TDLo：360mg/kg/60D-I；大鼠经口LD50：24mg/kg；大鼠皮下LD50：12mg/kg；大鼠静脉注射LD50：6mg/kg；小鼠经口LD50：24mg/kg；小鼠静脉注射LD50：12mg/kg；2、其他多剂量毒性：大鼠经口TDLo：72800mg/kg/13W-I；

阿卡波糖生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

阿卡波糖毒性英文版

阿卡波糖安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：LZ7153000
海关编码：29400090

阿卡波糖制备

从Axtinoplanessp．SN223/29发酵得到。

阿卡波糖文献73

更多文献：Hypoglycemic,antihyperglycemic,andantioxidanteffectsoftheedibleplantAnodacristata.

J.Ethnopharmacol.161,36-45,(2015)

SomestudiesreferthattheentireplantofAnodacristataisconsumedasfoodandmedicine;inparticularfortreatingdiabetes,inflammation,fever,cough,andwounds.Theaimofthisstudywastoe…

：
：AntitumoreffectsandimmuneregulationactivitiesofapurifiedpolysaccharideextractedfromJuglanregia.

Int.J.Biol.Macromol.72,771-5,(2014)

Awater-solublepolysaccharide,namedasJRP1,wasextractedandfractionedfromtheepicarpofimmaturefruitofJuglansmandshuricaMaxim.ThedeterminationofthemonosaccharidecompositioninJRP1…

：
：HypolipidemicandhypoglycemiceffectsofCentellaasiatica(L.)extractinvitroandinvivo.

IndianJ.Exp.Biol.52(10),965-71,(2014)

InvitrostudyrevealedthatpancreaticlipaseinhibitoryactivityofC.asiaticaextractwassignificantlyhigherthanrutinbutlowerthanorlistat,ananti-obesitydrug.alpha-Amylaseinhibitoryac…

：

阿卡波糖英文别名

：β-D-Glucopyranose,O-4,6-dideoxy-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-
：Acarbose
：(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-Dihydroxy-6-methyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydro
：BAY-g5421
：EINECS260-030-7
：(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-méthyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxyméthyl)cyclohex-2-én-1-yl]amino}tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol
：4,6-Dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino}-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-β-D-glucopyranose
：O-4,6-Dideoxy-4-[[[1S-(1a,4a,5b,6a)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-D-glucose
：MFCD00869592
：Ascarbose
：acarviostatinI01
：Bayg5421
：4",6"-dideoxy-4"-[(1S)-(1,4,6/5)-4,5,6-trihydroxy-3-hydroxymethyl-2-cyclohexenylamino]maltotriose
：(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-méthyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxyméthyl)cyclohex-2-én-1-yl]amino}tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydro
：(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-Dihydroxy-6-methyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol
：4,6-Dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-β-D-glucopyranose
：bay-g5421
：Prandase
：Precose
：Glucobay
：Precos