RITA

常用名：RITA

CAS号：213261-59-7

英文名：RITA (NSC 652287)

中文别名：N/A

RITA名称

中文名：5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名：[5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol
英文别名：更多

RITA生物活性

描述：RITA是一种有效的p53-HDM-2相互作用抑制剂,可与p53dN结合,Kd值为1.5nM,同时能够诱导DNA-DNA交联。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：

Kd:1.5nM(p53dN)[1]DNACrosslinker[2]

体外研究：RITA抑制p53-HDM-2相互作用,与p53dN结合,Kd为1.5nM。RITA(10μM)阻断HCT116细胞和HDF以及NHF-ERMyc细胞中p53和HDM-2之间的复合物形成,而与c-Myc表达无关。RITA(0.5μM)以野生型p53依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外,RITA(0.1μM)诱导p53依赖性细胞凋亡。RITA诱导p53但不通过DNA损伤信号通路[1]。RITA(NSC652287)诱导DNA-DNA交联。RITA诱导10nM的G2-M细胞周期停滞并导致100nM的细胞凋亡。RITA(100nM)也会升高p53并对p21WAF1蛋白水平产生剂量依赖性影响[2]。RITA抑制HeLa和CaSki细胞的生长,IC50为1和10μM。此外,RITA(1μM)通过抑制p53/E6AP相互作用来稳定p53[3]。
体内研究：RITA(0.1,1或10mg/kg,ip)在携带HCT116和HCT116TP53-/-异种移植物的SCID小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性[1]。RITA(10mg/kg,ip)也抑制SCID小鼠中HeLa细胞的生长[3]。
细胞实验：对于细胞活力测定，将每孔3,000个细胞接种在96孔板中并用RITA处理48小时，之后用增殖试剂WST-1评估细胞活力。对于集落形成测定，将细胞接种在12孔板中并用RITA处理24小时，之后更换培养基并使细胞生长10-14天。菌落用结晶紫染色。对于生长曲线，将3000个细胞/mL接种在12孔板中，用RITA处理，并在5天内计数[3]。
动物实验：小鼠[1]使用在90％基质胶中的1×106个细胞，将4-6周龄的雌性SCID小鼠植入皮下异种移植物。在注射细胞后3-6天建立可触知的肿瘤，此时开始RITA治疗。通过静脉内或腹膜内注射在总体积为100μL的磷酸盐缓冲盐水中每天施用0.1,1或10mg/kg的RITA。每2天测量异种移植物。通过将每个数据点的平均肿瘤体积除以平均起始肿瘤体积来绘制对照组和治疗组的肿瘤体积[1]。
参考文献：

[1].IssaevaN,etal.SmallmoleculeRITAbindstop53,blocksp53-HDM-2interactionandactivatesp53functionintumors.NatMed.2004Dec;10(12):1321-8.Epub2004Nov21.

[2].Nieves-NeiraW,etal.DNAproteincross-linksproducedbyNSC652287,anovelthiophenederivativeactiveagainsthumanrenalcancercells.MolPharmacol.1999Sep;56(3):478-84.

[3].ZhaoCY,etal.Rescueofp53functionbysmall-moleculeRITAincervicalcarcinomabyblockingE6-mediateddegradation.CancerRes.2010Apr15;70(8):3372-81.

RITA物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：464.9±40.0°Cat760mmHg
熔点：160°C
分子式：C14H12O3S2
分子量：292.373
闪点：235.0±27.3°C
精确质量：292.022797
PSA：110.08000
LogP：2.48
外观性状：固体;WhitetoYellowtoOrangepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.661
储存条件：Storeat-20°C

RITA安全信息

危害码(欧洲)：Xi

RITA英文别名

：p53ActivatorIII,RITA
：(Furan-2,5-diyldithiene-5,2-diyl)dimethanol
：RITA
：(2,5-Furandiyldi-5,2-thienediyl)dimethanol
：2-Thiophenemethanol,5,5'-(2,5-furandiyl)bis-
：SOSBISMETHANOL
：Reactivationofp53andInductionofTumorcellApoptosis
：NSC652287
：5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol
：NSC652287

RITA重点介绍

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RITA

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。