6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

常用名：6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

CAS号：212391-63-4

英文名：PD 166285 dihydrochloride

中文别名：N/A

名称

中文名：6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文名：6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride
英文别名：更多

生物活性

描述：PD0166285dihydrochloride是P-gp的一个底物,是WEE1抑制剂,也可微弱抑制Myt1,IC50值分别为24和72nM。PD0166285dihydrochloride对Chk1的IC50值为3.433μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>WEE1
靶点：

IC50:24nM(WEE1),72nM(Myt1),3.433μM(Chk1)[1].

体外研究：PD0166285(0.5μM)可显著抑制7个癌细胞系中7个细胞系中Tyr-15和Thr-14处的Cdc2磷酸化[1]。PD0166285对p53突变HT29细胞和E6转染的p53阴性卵巢癌细胞系PA-1的辐射诱导细胞杀伤作用敏感,但对p53野生型PA-1细胞的杀伤作用较小。PD0166285消除了辐照诱导的G2期阻滞,显著增加了有丝分裂细胞的数量[1]。PD0166285作为放射增敏剂,使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感,其增敏率为1.23[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：人和小鼠癌细胞系(HCT116、HT29、DLD-1、HCT8、H460、HeLa、c26)。浓度0.5μM,孵育时间4h。结果：抑制Cdc2Y15和CdcT14磷酸化。
体内研究：动物模型：野生型,Abcg2-/-,Abcb1a/b-/-和Abcb1a/b；Abcg2-/-FVB小鼠[2]。剂量：5mg/kg。给药：IV。结果：Cmax约为400ng/mL。P-gp,而不是BCRP,限制了PD0166285的脑渗透。
参考文献：

[1].WangY,etal.Radiosensitizationofp53mutantcellsbyPD0166285,anovelG(2)checkpointabrogator.CancerRes.2001Nov15;61(22):8211-7.

[2].MarkCdeGooijer,etal.ATP-bindingcassettetransporterslimitthebrainpenetrationofWee1inhibitors.InvestNewDrugs.2018Jun;36(3):380-387.

物理化学性质

熔点：239-242?C
分子式：C26H28Cl3N5O2
分子量：548.89200
精确质量：547.13100
PSA：72.28000
LogP：6.64150
储存条件：DesiccateatRT

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：Heparin-CantithrombinIII

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杂环化合物广泛存在于自然界，如核酸、多数维生素、叶绿素、血红素、多数生物碱、色素等。部分杂环化合物具有芳香性，如植物中的香豆酮、茉莉酮，动物中的灵猫酮等。合成农药中有许多是这类化合物，如除草剂阿特拉津、杀草强、麦草净，杀虫剂氟克螨、喹硫磷，杀菌剂灭菌净、克杀螨等。简单杂环化合物为有机化工重要原料。构成环系的原子除碳原子外还含有O，S，N等杂原子的环状化合物统称为杂环化合物。

6-(2,6-ErLvBenJi)-2-[[4-[2-(ErYiJiAnJi)YiYangJi]BenJi]AnJi]-8-JiaJiBiDingBing[2,3-D]MiDing-7(8H)-Ton

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶並[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。