光辉霉素

常用名：光辉霉素

CAS号：18378-89-7

英文名：Mithramycin A

中文别名：光神霉素|金霉酸|金霉酸|普卡酶素

光辉霉素名称

中文名：光辉霉素
英文名：mithramycin
中文别名：光神霉素|金霉酸|金霉酸|普卡酶素
英文别名：更多

光辉霉素生物活性

描述：Plicamycin是一种选择性特Sp1转录因子抑制剂。Plicamycin通过降低Sp1蛋白表达来抑制癌细胞生长。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

Sp1transcriptionfactor[1]

体外研究：Sp1是锌指转录因子,其通过控制参与细胞周期,细胞凋亡和DNA损伤的基因的表达来调节多种细胞功能并促进肿瘤进展。Sp1与启动子的富含GC的基序结合,并与一般转录机制的组分和多种信号传导途径的共激活因子复合物相互作用。Plicamycin(Mith)通过诱导蛋白酶体依赖性降解来降低Sp1蛋白,从而通过DR5/caspase-8/Bid信号通路抑制宫颈癌生长。为了评估普利霉素对宫颈癌细胞的抗增殖作用,在不同浓度的普利霉素处理或不处理的情况下培养具有不同遗传背景的两种宫颈癌细胞系。48小时后,Plicamycin以浓度依赖性方式抑制HEp-2和KB细胞生长。通过DAPI染色对核浓缩和片段化定性估计凋亡细胞死亡。与未处理的对照相比,Plicamycin导致显着的DNA片段化[1]。
体内研究：在异种移植模型中测定Plicamycin的抗肿瘤活性(0.2mg/kg/天)并观察肿瘤体积和重量的减少。在Plicamycin处理组中未观察到显着的小鼠体重减轻,表明Plicamycin相关的毒性是最小的。Plicamycin还增加肿瘤异种移植物中的TUNEL阳性细胞。在器官中没有观察到显着的组间差异,表明本研究中使用的Plicamycin剂量没有明显的全身毒性迹象[1]。
细胞实验：HEp-2细胞和KB细胞在100μl/ml的青霉素和链霉素和10％FBS的DMEM中培养，用于HEp-2细胞，5％FBS用于KB，在含有5％CO2的潮湿气氛中于37℃培养。接种相同数量的细胞并使其附着。在50-60％汇合时，用DMSO或指定浓度的Plicamycin处理细胞（对于HEp-2细胞为50,100和200nM;对于KB细胞为20,40和80nM）。使用CellTiter96AqueousOneSolutionCellProliferationAssayKits测定细胞活力。简而言之，将细胞接种在96孔板中并与Plicamycin一起孵育。处理后，向每个孔中加入30μLMTS溶液，并将细胞在37℃下孵育2小时。使用酶标仪在490nm和690nm处分析MTS溶液[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雌性裸鼠。将KB细胞悬浮在无菌PBS中并皮下注射到小鼠的右侧腹中。将小鼠随机分成两组，每组含有5只小鼠，每周三次用0.2mg/kg/天的Plicamycin（ip）处理29天。对照小鼠接受相同体积的载体。29天后，称重身体，器官和肿瘤并确定肿瘤体积。测量肿瘤[1]。
参考文献：

[1].ChoiES,etal.Modulationofspecificityprotein1bymithramycinAasanoveltherapeuticstrategyforcervicalcancer.SciRep.2014Nov24;4:7162.

光辉霉素物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：1169.8±65.0°Cat760mmHg
熔点：180-183ºC
分子式：C52H76O24
分子量：1085.145
闪点：327.4±27.8°C
精确质量：1084.472656
PSA：358.20000
LogP：1.29
外观性状：黄色粉末
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.640
分子结构：

1、摩尔折射率：262.26

2、摩尔体积（m3/mol）：728.3

3、等张比容（90.2K）：2174.2

4、表面张力（dyne/cm）：79.4

5、极化率（10-24cm3）：103.96

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.6

2、氢键供体数量：11

3、氢键受体数量：24

4、可旋转化学键数量：15

5、互变异构体数量：700

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：358

7、重原子数量：76

8、表面电荷：0

9、复杂度：1940

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：25

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

1.性状：由链霉菌Streptomycestanashiensis或S.684号菌株培养液体中提取的抗生素。鲜黄色结晶

2.密度（g/mL,25/4℃）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点（ºC）：180-183

5.沸点（ºC,常压）：不确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：不确定

7.折射率：不确定

8.闪点（ºC）：不确定

9.比旋光度（º）：不确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13.燃烧热（KJ/mol）：不确定

14.临界温度（ºC）：不确定

15.临界压力（KPa）：不确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17.爆炸上限（%,V/V）：不确定

18.爆炸下限（%,V/V）：不确定

19.溶解性：易溶于水、丙酮、醇、氯仿，微溶于苯及乙醚。对光不稳定，水溶液在冰箱中保存稳定

光辉霉素MSDS

：光辉霉素MSDS英文版

光辉霉素毒性和生态

：

光辉霉素毒性英文版

光辉霉素安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：45-38-36/37/39-28A-22
危险品运输编码：UN3249
WGK德国：3
RTECS号：PZ2800000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

光辉霉素文献27

更多文献：RegulationofcytochromeP4502e1expressionbyethanol:roleofoxidativestress-mediatedpkc/jnk/sp1pathway.

CellDeathDis.4,e554,(2013)

CYP2E1metabolizesethanolleadingtoproductionofreactiveoxygenspecies(ROS)andacetaldehyde,whichareknowntocausenotonlyliverdamagebutalsotoxicitytootherorgans.However,thesigna…

：
：Quiescentsox2(+)cellsdrivehierarchicalgrowthandrelapseinsonichedgehogsubgroupmedulloblastoma.

CancerCell26(1),33-47,(2014)

Functionalheterogeneitywithintumorspresentsasignificanttherapeuticchallenge.Hereweshowthatquiescent,therapy-resistantSox2(+)cellspropagatesonichedgehogsubgroupmedulloblastomabya…

：
：Cooling-increasedphospho-β-arrestin-1andβ-arrestin-1expressionlevelsin3T3-L1adipocytes.

Cryobiology65(1),12-20,(2012)

Coolinginducesseveralresponsesthataremodulatedbymolecularinhibitorsandactivatorsandreceptorsignaling.Informationregardingpotentialtargetsinvolvedincoldresponsemechanismsisstil…

：

光辉霉素英文别名

：AntibioticLA-7017
：D-threo-2-Pentulose,5-deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-3-[[O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-O-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-1,2,3,4-tetrahydro-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-2-anthracenyl]-1-O-methyl-,(1S)-
：aurlelicacid
：MFCD00135618
：EINECS232-455-8
：MITHRAMYCIN
：MithramycinAFromStreptomycesArgillaceus
：aurelicacid
：(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroanthracen-2-yl]-1-O-methyl-D-xylulose
：(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2R,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroanthracen-2-yl]-1-O-methyl-D-xylulose
：PlicatoMycin
：a-2371
：D-threo-2-Pentulose,5-deoxy-1-C-[(3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-3-[[O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-O-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-1,2,3,4-tetrahydro-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-2-anthracenyl]-1-O-methyl-,(1S)-
：mitramycin
：(1S)-5-Deoxy-1-C-[(3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2-anthracenyl]-1-O-methyl-D-xylulose
：(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2R,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2-anthracenyl]-1-O-methyl-D-xylulose
：pa144
：AURLELICACID
：Aurelicacid
：PLICAMYCIN
：MITHRACIN
：MithramycinA,(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy-β-D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideo
：aureolicacid
：MithramycinA

光辉霉素重点介绍

【光辉霉素】凯途网光辉霉素CAS号：18378-89-7，光辉霉素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询光辉霉素。

消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

GuangHuiMeiSu

光輝黴素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。