利福拉齐

常用名：利福拉齐

CAS号：129791-92-0

英文名：Rifalazil

中文别名：3'-羟基-5'-(4-异丁基-1-哌嗪)苯噁嗪利福霉素

利福拉齐名称

中文名：利福拉齐
英文名：Rifalazil
中文别名：3'-羟基-5'-(4-异丁基-1-哌嗪)苯噁嗪利福霉素
英文别名：更多

利福拉齐生物活性

描述：Rifalazil(ABI-1648;KRM-1648)是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶(RNApolymerase)并阻断RNA聚合酶中的β亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil(ABI-1648;KRM-1648)是一种抗生素(antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其MIC值在0.00025至0.0025μg/ml之间。Rifalazil(ABI-1648;KRM-1648)有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD)和结核病(TB)治疗的相关研究。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

IC50:RNApolymerase[1]

体外研究：利福齐对革兰氏阳性肠道细菌具有抗菌活性,对艰难梭菌、产气荚膜梭菌、脆弱类杆菌的MIC50值分别为0.0015、0.0039、0.0313微克/毫升[3]。利福拉齐对革兰氏阴性肠道菌具有抗菌活性,对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的MIC50值分别为16和16微克/毫升[3]。利福拉齐对非肠道革兰氏阳性菌具有抗菌活性,抑制对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林和喹诺酮类耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌,MIC50值分别为0.0078、0.0078、0.0078,分别为0.0078、0.0002、0.0001微克/毫升[3]。利福齐对幽门螺杆菌、肺炎衣原体和沙眼衣原体具有抗菌活性,MIC50值分别为0.004、0.000125和0.00025微克/毫升[3]。
体内研究：与早期和晚期对照组相比,利福齐(口服灌胃；20、25和150mg/kg；6-8周)与异烟肼(INH)合用6周或更长时间显著减少了每组在脾脏和肺部发现结核分枝杆菌的小鼠数量。吡嗪酰胺(PZA)的加入在任何时间点都不能显著改善RLZ-INH的治疗[2]。动物模型：雌性CD-1小鼠感染5.2×107株活菌[2]剂量：20、25、150mg/kg；给药6-8周：灌胃结果：异烟肼(INH)联合治疗结核分枝杆菌感染有短期疗效。
参考文献：

[1].SuchlandRJ,etal.RifalazilpretreatmentofmammaliancellculturespreventssubsequentChlamydiainfection.AntimicrobAgentsChemother.2006Feb;50(2):439-44.

[2].ShoenCM,etal.Evaluationofrifalazilinlong-termtreatmentregimensfortuberculosisinmice.AntimicrobAgentsChemother.2000Jun;44(6):1458-62.

[3].RothsteinDM,etal.Developmentpotentialofrifalazil.ExpertOpinInvestigDrugs.2003Feb;12(2):255-71.

利福拉齐物理化学性质

密度：1.36g/cm3
沸点：1048.6ºCat760mmHg
熔点：195-200°(dec)
分子式：C51H64N4O13
分子量：941.07300
闪点：588ºC
精确质量：940.44700
PSA：230.66000
LogP：6.57360
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：2-8°C，干燥，密封

利福拉齐英文别名

：krm1648

利福拉齐重点介绍

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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

LiFuLaJi

利福拉齊

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。