托莫西汀
常用名:托莫西汀
CAS号:83015-26-3
英文名:Atomoxetine
中文别名:(R)-N-甲基-3-(2-甲基苯氧基)苯丙胺
托莫西汀名称
中文名:托莫西汀
英文名:atomoxetine
中文别名:(R)-N-甲基-3-(2-甲基苯氧基)苯丙胺
英文别名:更多
托莫西汀生物活性
描述:阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白
体外研究:阿托莫西汀(托莫西汀)(1-100µM;0.5-20秒;tsA201细胞)以状态和剂量依赖性方式与人心肌钠通道(hNav1.5)相互作用[2]。
体内研究:阿托莫西汀(托莫西丁)(0.3-3mg/kg;腹腔注射;0-4小时;雄性Sprague-Dawley大鼠)使细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加3倍,并增加大鼠前额叶皮质中Fos的表达[1]。阿托莫西汀(托莫西汀)(0.1-5mg/kg;i.p.和p.o;持续14天;自发性高血压大鼠)可以改善与ADHD相关的大鼠行为[3]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:0.3、1、3mg/kg给药:腹腔注射;4小时结果:PFC中表达Fos样免疫反应的细胞数量增加了3.7倍,细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加了3倍。动物模型:自发性高血压大鼠(SHR)[3]剂量:0.1、0.3、1.25和5.0mg/kg给药:腹腔注射和口服;14天的结果:对运动活动的测量没有影响。
参考文献:
[1].TurnerM,et,al.Effectsofatomoxetineonlocomotoractivityandimpulsivityinthespontaneouslyhypertensiverat.BehavBrainRes.2013Apr15;243:28-37.
[2].FöhrKJ,et,al.BlockofVoltage-GatedSodiumChannelsbyAtomoxetineinaState-andUse-dependentManner.FrontPharmacol.2021Feb25;12:622489.
[3].BymasterFP,et,al.Atomoxetineincreasesextracellularlevelsofnorepinephrineanddopamineinprefrontalcortexofrat:apotentialmechanismforefficacyinattentiondeficit/hyperactivitydisorder.Neuropsychopharmacology.2002Nov;27(5):699-711.
托莫西汀物理化学性质
密度:1.0±0.1g/cm3
沸点:389.0±37.0°Cat760mmHg
分子式:C17H21NO
分子量:255.355
闪点:164.1±16.0°C
精确质量:255.162308
PSA:21.26000
LogP:3.28
蒸汽压:0.0±0.9mmHgat25°C
折射率:1.552
储存条件:-20°C,密闭,干燥
托莫西汀安全信息
安全声明(欧洲):S22-S24/25
海关编码:2922299090
托莫西汀海关
海关编码:2922299090
中文概述:2922299090.其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐,但含有一种以上含氧基的除外〕.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
Summary:2922299090.otheramino-naphtholsandotheramino-phenols,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,theirethersandesters;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
托莫西汀英文别名
:Hismanal(R)
:[3H]-Astemizole
:MFCD00865352
:benzenepropanamine,N-methyl-g-(2-methylphenoxy)-,(gR)-
:Laridal
:(3R)-N-Methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenyl-1-propanamine
:Histaminos
:astemizole
:1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine
:Paralergin
:(gR)-N-Methyl-g-(2-methylphenoxy)benzenepropanamine
:tomoxetine[INN_en]
:1-(4-fluorophenylmethyl)-N-{1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-amine
:[14C]-Atomoxetine
:(R)-N-methyl-3-(2-tolyloxy)-3-(phenyl)propylamine
:(-)-Tomoxetine
:Tomoxetine[INN]
:Retolen
:Alermizol
:[14C]-Astemizole
:(R)-Tomoxetine
:(3R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropan-1-amine
:Atomoxetine
:Astemison
:Astemizolum
:Benzenepropanamine,N-methyl-γ-(2-methylphenoxy)-,(γR)-
:Astemizol
:Hismanal
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内,通过生化作用和光合作用形成的。
TuoMoXiTing
托莫西汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: