阿地米屈名称

中文名：阿地米屈
英文名：N,N'-bis(2-hydroxyethyl)nonanediamide
英文别名：更多

阿地米屈生物活性

描述：Adelmidrol发挥重要的抗炎作用,部分依赖于PPARγ。Adelmidrol降低NF-κB易位,和COX-2表达。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：

NF-κB

COX-2

PPARγ

体外研究：Adelmidrol是棕榈酰乙醇酰胺类似物。Adelmidrol可减少NF-κB易位,COX-2和p-ERK表达;促炎细胞因子释放;以及结肠中硝基酪氨酸和聚(ADP)核糖的发生率[1]。
体内研究：Adelmidrol(10mg/kg,os)显着降低了结肠损伤的宏观和组织学征象的程度和严重程度。此外,在由二硝基苯磺酸(DNBS)处理诱导的结肠炎后4天,所有小鼠都具有腹泻和体重减轻(与假手术组相比)。Adelmidrol(10mg/kg,os)治疗可显着降低体重减轻。由DNBS直肠内给药诱导的炎性肠病(IBD)的特征还在于髓过氧化物酶(MPO)活性的增加,这是结肠中嗜中性粒细胞累积的指示。这与光学显微镜观察结果一致,显示载体处理的DNBS小鼠的结肠含有大量嗜中性粒细胞。相反,Adelmidrol(10mg/kg,os)显着降低发炎结肠中多形核细胞浸润程度(确定为MPO活性降低)[1]。
动物实验：小鼠[1]将雄性成年CD1小鼠（25-30g）和雄性小鼠（20-27g）置于受控环境中并保持12小时光照/黑暗循环，随意获得食物和水。将小鼠随机分成以下组（每组10只）（1）假手术+赋形剂组：通过口服给予载体溶液（盐水）4天。（2）假手术+Adelmidrol（10mg/kg）：给药口服给药4天。（3）DNBS+载体：如上所述通过DNBS注射小鼠，并且在注射DNBS后60分钟开始每天给予载体（盐水）4天。（4）DNBS+Adelmidrol（10mg/kg）：如上所述通过DNBS注射小鼠，并且在给予DNBS[1]后60分钟开始每天给予Adelmidrol（10mg/kg）。
参考文献：

[1].CordaroM,etal.Adelmidrol,aPalmitoylethanolamideAnalogue,asaNewPharmacologicalTreatmentfortheManagementofInflammatoryBowelDisease.MolPharmacol.2016Nov;90(5):549-561.

阿地米屈物理化学性质

密度：1.097g/cm3
沸点：596.4ºCat760mmHg
熔点：132-134ºC
分子式：C13H26N2O4
分子量：274.35700
闪点：314.5ºC
精确质量：274.18900
PSA：98.66000
LogP：0.71590
蒸汽压：1.04E-16mmHgat25°C
折射率：1.492
储存条件：2-8℃
水溶解性：Soluble(60g/L)(25ºC)
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.3

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:12

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积:98.7

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:223

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

阿地米屈合成线路

：

壬二酸

123-99-9

2-氨基乙醇

141-43-5

~77%

阿地米屈

1675-66-7

：文献：LIFEGROUPS.p.A.Patent:EP550008A2,1993;
：

2-氨基乙醇

141-43-5

丙烯酸

79-10-7

~80%

阿地米屈

1675-66-7

：文献：LifegroupS.P.A.Patent:US5925678A1,1999;

阿地米屈英文别名

：Adelmidrol
：UNII-1BUC3685QU