LX1606马尿酸盐

常用名：LX1606马尿酸盐

CAS号：1137608-69-5

英文名：LX1606

中文别名：4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯N-苯甲酰甘氨酸盐

LX1606马尿酸盐名称

中文名：LX1606马尿酸盐
英文名：Telotristatethylhippurate
中文别名：4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯N-苯甲酰甘氨酸盐
英文别名：更多

LX1606马尿酸盐生物活性

描述：Telotristatetiprate(LX1606Hippurate)是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>色氨酸羟化酶研究领域>>神经疾病
体内研究：Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠脑中血清素含量。Telotristat乙基(200mg/kgpo,qd)防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加,在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。Telotristat乙基(200mg/kgpo,qd)保护小鼠IBD模型,通过组织病理学评估证实[1]。Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg)从空肠消耗5-HT,但不消耗大脑。但是Telotristat乙基(200mg/kg,口服)不会消耗肠神经元5-羟色胺(5-HT),或改变小鼠的组成型胃肠动力。Telotristat乙基(200mg/kg)可减轻三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的严重程度[2]。
动物实验：为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10mL/kg连续4天给予小鼠一次。。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL/kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。
参考文献：

[1].TamasOravecz,etal.LX1606(akaLX1032),aNovelInhibitorofSerotoninSynthesis,AlleviatesDevelopmentofInflammatoryBowelDiseaseinaPreclinicalModel.

[2].Margolis,K.G.,etal.,Pharmacologicalreductionofmucosalbutnotneuronalserotoninopposesinflammationinmouseintestine.Gut,2013.

LX1606马尿酸盐物理化学性质

熔点：145°C
分子式：C36H35ClF3N7O6
分子量：754.155
精确质量：753.228943
PSA：197.57000
LogP：7.16200
外观性状：白色固体
储存条件：-20℃

LX1606马尿酸盐合成线路

：

马尿酸

495-69-2

特罗司他乙酯

1033805-22-9

~67%

LX1606马尿酸盐

1137608-69-5

：文献：Bednarz,MarkS.;Paul,SusanDe;Kanamarlapudi,RamanaiahC.;Perlberg,Anett;Zhang,HaimingPatent:US2009/88447A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn8;US20090088447A1

LX1606马尿酸盐英文别名

：L-Phenylalanine,4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]-4-pyrimidinyl]-,ethylester,compd.withglycine,N-benzoyl-(1:1)
：(S)-ethyl2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoatehippurate
：N-Benzoylglycine-ethyl4-(2-amino-6-{(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy}-4-pyrimidinyl)-L-phenylalaninate(1:1)
：TelotristatEtiprate
：Telotristatetiprate(USAN)
：LX1606
：LX1032hippurate
：LX1606Hippurate

LX1606马尿酸盐重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

LX1606MaNiaoSuanYan

LX1606馬尿酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。