S 38093

常用名：S 38093

CAS号：862896-30-8

英文名：S 38093

中文别名：N/A

S38093名称

中文名：S38093
英文名：S38093
英文别名：更多

S38093生物活性

描述：S38093是一种大脑渗透的H3receptor拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的H3受体具有不同的亲和力,Ki值分别为8.8,1.44和1.2µM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:8.8µM(RatH3receptor),1.44µM(MouseH3receptor),1.2µM(HumanH3receptor)[2]

体外研究：在细胞模型中,S38093能够拮抗小鼠H3受体(KB=0.65μM)并抑制H3激动剂通过人H3受体诱导的cAMP降低(KB=0.11μM)。在表达高H3密度的细胞中,S38093在大鼠和人H3受体上表现为中度反向激动剂(EC50分别为9和1.7μM)[2]。
体内研究：S38093(0.3和3mg/kg/dpo,28天)显着增加年轻成年小鼠海马DG中祖细胞的增殖。S38093(0.3mg/kg/d)处理显着增加了具有三级树突的DCX+细胞的数量。相对于媒介物,S38093(0.3,1和/或3mg/kg)显着增加老年小鼠海马DG中的细胞增殖,存活和成熟。S38093(3mg/kg/dpo,28天)增加细胞增殖并对细胞存活具有强烈影响,也增加两种基因型的树突交叉(单因素方差分析和重复测量,p<0.01),仅在APPSWETG小鼠中显着影响50至80。在老年小鼠中,长期施用S38093(1和/或3mg/kg/天po,28天)逆转BDNF-IX,BDNF-IV和BDNF-1转录物的年龄依赖性降低。此外,与载体老化组相比,三种测试剂量(0.3,1和3mg/kg/d)的S38093增加VEGF转录物[1]。在小鼠中,S38093从3mg/kgpo显着增加离体N-tele-Methylhistamine脑水平,并从10mg/kgip中拮抗R-α-甲基组胺诱导的dipsogenia[2]。
动物实验：情境歧视任务包括一个为期8天的情境恐惧歧视范例，其中小鼠必须学会区分恐惧的休克情境和类似的非休克背景。在第1天，小鼠仅暴露于训练休克环境，并且在第2-8天，小鼠每天以该顺序暴露于休克，然后是非休克环境。小鼠在上午10点开始并在下午2点结束时进行情境辨别任务，然后在每天下午4点用车辆或S38093进行强饲。药物和载体总是在行为测试后施用，以避免药物对行为的可能的急性影响。学习是通过小鼠冻结和测试终止的百分比时间来衡量的，当两个背景下的百分比冻结持续显着不同时。在药物处理29天后测试小鼠。调节在Med-Associates穿梭箱（ENV-010MC;20.3厘米×15.9厘米×21.3厘米高）的一侧进行，带有透明的有机玻璃墙，3个铝墙和不锈钢网格作为地板。通过安装在调节室上方的数字摄像机记录鼠标行为。Freezeframe和Freezeview软件分别用于记录和分析冷冻行为。在训练环境A中，允许小鼠在房间外的新笼子中习惯，然后将其带入新笼子中的房间。房屋风扇和房屋灯打开，不锈钢网格暴露，有机玻璃墙上升，温和的茴香气味用作嗅觉提示。在试验期间，关闭隔音罩的门。将小鼠放置在训练环境中180秒后，它们被送出0.75mA的单个足部冲击，持续2秒。在足部震动结束后15秒，将老鼠放回家中。非酒精消毒湿巾用于在试验之间清洁网格和捕获托盘。一小时后，老鼠被用纸桶带入房间，并进入类似的环境B.房屋风扇和房屋灯关闭，外壳的门半开，塑料餐垫片放入穿梭箱制作一个高墙的圆形外壳，有机玻璃墙被放下，温和的柠檬香味被用作嗅觉提示。不锈钢网格是两种情况的显着特征，仍然暴露在外。老鼠在没有接到足部震动的情况下在室内停留180秒并被放回他们的家笼中。70％的乙醇用于清洁网格并在试验之间捕获托盘。辨别率允许评估两种情境之间的歧视，并计算如下：A=在上下文中冻结，B=在上下文B中冻结，并且辨别率=A/（A+B）。值越大表示歧视越好。
参考文献：

[1].GuillouxJP,etal.S38093,ahistamineH3antagonist/inverseagonist,promoteshippocampalneurogenesisandimprovescontextdiscriminationtaskinagedmice.SciRep.2017Feb20;7:42946.

[2].SorsA,etal.MechanisticcharacterizationofS38093,anovelinverseagonistathistamineH3receptors.EurJPharmacol.2017May15;803:11-23

S38093物理化学性质

分子式：C17H24N2O2
分子量：288.38
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

S38093英文别名

：S38093

S 38093重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

S38093

S 38093

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。