SIAIS178

常用名：SIAIS178

CAS号：2376047-73-1

英文名：SIAIS178

中文别名：N/A

SIAIS178名称

英文名：SIAIS178

SIAIS178生物活性

描述：SIAIS178是一种PROTAC类的有效的,选择性的BCR-ABL降解剂,IC50为24nM。SIAIS178通过募集VonHippel-Lindau(VHL)E3泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白。SIAIS178具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：

VHL

Bcr-Abl:24nM(IC50)

体外研究：SIAIS178(1-100nm；持续16小时)以浓度依赖的方式显著降低BCR-ABL蛋白水平。SIAIS178显著抑制BCR-ABL和底物STAT5的磷酸化[1]。SIAIS178(1,10,100,1000nm)对BCR-ABL诱导的CML细胞具有明显的抗增殖活性。SIAIS178对BCR-ABL驱动的细胞系保持效力和选择性[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：K562细胞浓度：1、3、10、30、100nm孵育时间：16h结果：BCR-ABL蛋白水平呈浓度依赖性显著降低。
体内研究：SIAIS178(ip；5、15和45mg/kg；12天)以剂量依赖性方式减弱肿瘤进展,如通过连续体积测量确定的[1]。SIAIS178(iv或ip；2mg/kg；24小时)的T1/2分别为3.82和12.35小时,iv和ip的Cmax分别为1165.2nm和30nm[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠,K562-Luc[1]剂量：5、15、45mg/kg给药：Ip；12d结果：通过连续体积测量,以剂量依赖性方式减弱肿瘤进展。动物模型：雌性Wistar大鼠[1]剂量：2mg/kg(药代动力学分析)给药：Iv或ip；24小时结果：Iv和ip的T1/2分别为3.82和12.35小时,Cmax分别为1165.2nm和30nm。
参考文献：

[1].ZhaoQ,etal.DiscoveryofSIAIS178asanEffectiveBCR-ABLDegraderbyRecruitingVonHippel-Lindau(VHL)E3UbiquitinLigase.JMedChem.2019Oct24;62(20):9281-9298.

SIAIS178物理化学性质

分子式：C50H62ClN11O6S2
分子量：1012.68
储存条件：2-8°C，干燥，密封

SIAIS178安全信息

危害码(欧洲)：Xi

SIAIS178重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

SIAIS178

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。