GSK1059865

常用名：GSK1059865

CAS号：1191044-58-2

英文名：GSK1059865

中文别名：N/A

GSK1059865名称

中文名：GSK1059865
英文名：GSK1059865
英文别名：更多

GSK1059865生物活性

描述：GSK1059865是有效地食欲素1受体(orexin1receptor)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：

Orexin1receptor[1]

体内研究：在CIE暴露的小鼠中,用GSK1059865处理以剂量依赖性方式显着降低乙醇饮用。相反,GSK1059865仅在所用的最高剂量下减少暴露于空气中的小鼠的饮用量。GSK1059865对蔗糖摄入没有影响[1]。GSK1059865(0.3nM-10nM)产生不可克服的拮抗作用,其具有OXAEC50的剂量依赖性右移和伴随的激动剂最大响应的降低。对于GSK1059865,计算的pKB值为8.77±0.12。GSK1059865(0.1-3.3μM)产生经典的可克服曲线,OXAEC50平行向右移动而不抑制激动剂最大反应[2]。腹膜内施用GSK1059865产生育亨宾诱导的相对脑血容量反应的区域依赖性抑制。GSK1059865本身的施用在几个脑区域中产生弱的相对脑血容量增加。GSK1059865预处理动物的基线平均动脉血压值略高于对照组[3]。
动物实验：大鼠：将GSK1059865溶于0.5％HPMC（w/v）的蒸馏水中，并通过管饲法以10和30mg/kg的剂量给予大鼠。在获得高度可口的食物之前1小时施用药物或媒介物[2]。小鼠：在基线和慢性间歇性乙醇（或空气）暴露后的前5个测试循环期间，小鼠在饮用乙醇之前30分钟接受载体（盐水）注射（ip;0.01ml/g体重）。在测试周期6和7中，小鼠接受载体或GSK1059865（10,25,50mg/kg），然后获得15％v/v乙醇（测试6）或5％w/v蔗糖（测试7）对水。将GSK1059865溶于盐水和TWEEN80（0.5％v/v）作为载体[1]。
参考文献：

[1].LopezMF,etal.Thehighlyselectiveorexin/hypocretin1receptorantagonistGSK1059865potentlyreducesethanoldrinkinginethanoldependentmice.BrainRes.2016Apr1;1636:74-80.

[2].PiccoliL,etal.Roleoforexin-1receptormechanismsoncompulsivefoodconsumptioninamodelofbingeeatinginfemalerats.Neuropsychopharmacology.2012Aug;37(9):1999-2011.

[3].GozziA,etal.Differentialeffectoforexin-1andCRF-1antagonismonstresscircuits:afMRIstudyintheratwiththepharmacologicalstressorYohimbine.Neuropsychopharmacology.2013Oct;38(11):2120-30.

GSK1059865物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：575.8±50.0°Cat760mmHg
分子式：C20H23BrFN3O2
分子量：436.318
闪点：302.1±30.1°C
精确质量：435.095764
LogP：4.41
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.592
储存条件：2-8℃

GSK1059865英文别名

：[(2S,5S)-2-{[(5-Bromo-2-pyridinyl)amino]methyl}-5-methyl-1-piperidinyl](3-fluoro-2-methoxyphenyl)methanone
：Methanone,[(2S,5S)-2-[[(5-bromo-2-pyridinyl)amino]methyl]-5-methyl-1-piperidinyl](3-fluoro-2-methoxyphenyl)-

GSK1059865重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

GSK1059865

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。