SSTR5拮抗剂2

SSTR5拮抗剂2

常用名:SSTR5拮抗剂2

CAS号:1254730-81-8

英文名:SSTR5 antagonist 2

中文别名:N/A

SSTR5拮抗剂2名称

中文名:SSTR5拮抗剂2
英文名:4-{8-[(2,6-diethoxy-4'-fluorobiphenyI-4-yl)methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-yl}benzoicacid

SSTR5拮抗剂2生物活性

描述:SSTR5Antagonist1(compound10)是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5(SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体研究领域>>代谢疾病
靶点:

SSTR5[1].

体内研究:SSTR5拮抗剂2(10mg/kg,口服)以10mg/kg的剂量增加小鼠的总体和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平[1]。SSTR5拮抗剂2增加胰腺胰岛素分泌以及总GLP1和活性GLP1释放,并且与DPP4抑制剂组合显示出协同作用[1]。动物模型:没有低血糖风险的啮齿动物糖尿病模型[1]。用量:10毫克/千克。行政:口头。结果:增加总活性和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平。
参考文献:

[1].LiuW,etal.DiscoveryandPharmacologyofaNovelSomatostatinSubtype5(SSTR5)Antagonist:SynergywithDPP-4Inhibition.ACSMedChemLett.2018Sep12;9(11):1082-1087.

SSTR5拮抗剂2物理化学性质

分子式:C32H35FN2O5
分子量:546.63
精确质量:546.25300
PSA:79.31000
LogP:6.01030

SSTR5拮抗剂2重点介绍

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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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