TGFβRI-IN-2

常用名：TGFβRI-IN-2

CAS号：1976038-41-1

英文名：TGFβRI-IN-2

中文别名：N/A

TGFβRI-IN-2名称

中文名：TGFβRI-IN-2
英文名：TGFβRI-IN-2

TGFβRI-IN-2生物活性

描述：TGFβRI-IN-2(compound18)是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶5(ALK5)抑制剂,pIC50和pEC50值分别为7.6和6.63。TGFβRI-IN-2在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:ALK5[1]

体外研究：TGFβRI-IN-2(化合物18)在1μM处对MAP3K2(MEKK2)的抑制率为31%,IC50值为2.2μM[1]。
体内研究：TGFβRIIN2(口服给药；50,150和500mg/kg；5天)诱导心血管毒性,其特征是心脏瓣膜瓣膜间质细胞增殖、中性粒细胞存在、出血和纤维蛋白沉积(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：50、150、500mg/kg给药：口服给药；50、150、500mg/kg给药；5d结果：中、高剂量组均诱发心脏瓣膜病。
参考文献：

[1].WangH,etal.Design,synthesisandoptimizationofnovelAlk5(activin-likekinase5)inhibitors.BioorgMedChemLett.2016Sep1;26(17):4334-9.

TGFβRI-IN-2物理化学性质

分子式：C20H15ClFN5O2
分子量：411.82
储存条件：2-8°C，密封，干燥

TGFβRI-IN-2重点介绍

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TGFβRI-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。