CGP37157

CGP37157

常用名:CGP37157

CAS号:75450-34-9

英文名:CGP 37157

中文别名:N/A

CGP37157名称

中文名:CGP37157
英文名:7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2-one
英文别名:更多

CGP37157生物活性

描述:CGP37157是一种Na+/Ca2+exchanger抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体Na+诱导的Ca2+的释放,IC50值为0.8μM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>Na+/Ca2+交换器研究领域>>癌症研究领域>>神经疾病
靶点:

IC50:0.8μM(Na+/Ca2+exchanger)[1]

体外研究:CGP37157(化合物XVI)是一种有效的选择性Na+/Ca2+交换抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体中Na+诱导的Ca2+释放,IC50为0.8μM[1]。CGP37157(10μM)显示对皮质神经元中线粒体Na+/Ca2+交换剂的抑制作用,通过抑制电压门控钙通道调节细胞内Ca2+水平,并减少NMDA诱导的细胞溶质和线粒体Ca2+超载。CGP37157(10μM)也可降低NMDA诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中线粒体损伤和钙蛋白酶活性来实现的[2]。CGP37157(10μM)与沙利霉素组合显着减弱细胞活力并增加FaDu和HLaC79细胞的凋亡。此外,CGP37157对沙利霉素肿瘤毒性没有抑制作用[3]。
细胞实验:进行细胞毒性测定。根据实验,神经元暴露于含有2.6mMCaCl2,10mM葡萄糖和10μM甘氨酸的HBSS(不含Ca2+和Mg2+)中的NMDA,在37℃下10或30分钟。在兴奋毒性损伤之前和期间存在CGP37157,并且使用Citotox96比色测定在24小时后评估细胞活力。所有实验均以一式四份进行,所提供的值是至少三次独立实验的归一化平均值±SEM[1]。
参考文献:

[1].ChiesiM,etal.StructuraldependencyoftheinhibitoryactionofbenzodiazepinesandrelatedcompoundsonthemitochondrialNa+-Ca2+exchanger.BiochemPharmacol.1988Nov15;37(22):4399-403.

[2].RuizA,etal.CGP37157,aninhibitorofthemitochondrialNa+/Ca2+exchanger,protectsneuronsfromexcitotoxicitybyblockingvoltage-gatedCa2+channels.CellDeathDis.2014Apr10;5:e1156.

[3].ScherzedA,etal.EffectsofsalinomycinandCGP37157onheadandnecksquamouscellcarcinomacelllinesinvitro.MolMedRep.2015Sep;12(3):4455-61.

CGP37157物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:479.8±45.0°Cat760mmHg
分子式:C15H11Cl2NOS
分子量:324.225
闪点:244.0±28.7°C
精确质量:322.993835
PSA:54.40000
LogP:5.02
蒸汽压:0.0±1.2mmHgat25°C
折射率:1.640
储存条件:2-8℃

CGP37157安全信息

符号:
GHS07,GHS09
信号词:Warning
危害声明:H302-H400
警示性声明:P273
危险品运输编码:UN30779/PGIII
海关编码:2934999090

CGP37157海关

海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

CGP37157文献6

更多文献:Pulsedinfraredradiationexcitesculturedneonatalspiralandvestibularganglionneuronsbymodulatingmitochondrialcalciumcycling.

J.Neurophysiol.112(6),1246-55,(2014)

Cochlearimplantsarecurrentlythemosteffectivesolutionforprofoundsensorineuralhearingloss,andvestibularprosthesesareunderdevelopmenttotreatbilateralvestibulopathies.Electricalcur…


:UCP2modulatessingle-channelpropertiesofaMCU-dependentCa(2+)inwardcurrentinmitochondria.

PflugersArch.467,2509-18,(2015)

ThemitochondrialCa(2+)uniporterisahighlyCa(2+)-selectiveproteincomplexthatconsistsofthepore-formingmitochondrialCa(2+)uniporterprotein(MCU),thescaffoldingessentialMCUregulator…


:MitochondrialCa(2+)uniporter(MCU)-dependentandMCU-independentCa(2+)channelscoexistintheinnermitochondrialmembrane.

PflugersArch.466(7),1411-20,(2014)

AproteinreferredtoasCCDC109Aandthenrenamedtomitochondrialcalciumuniporter(MCU)hasrecentlybeenshowntoaccomplishmitochondrialCa(2+)uptakeindifferentcelltypes.Inthisstudy,we…

CGP37157英文别名

:7-CHLORO-5-(2-CHLOROPHENYL)-1,5-DIHYDRO-4,1-BENZOTHIAZEPIN-2(3H)-ONE
:PF9tetrasodiumsalt
:4,1-Benzothiazepin-2(3H)-one,7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-
:CGP37157

CGP37157重点介绍

【CGP37157】凯途网CGP37157CAS号:75450-34-9,CGP37157MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CGP37157。

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

CGP37157

CGP37157

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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