奥洛他定名称

中文名：奥洛他定
英文名：Olopatadine
英文别名：更多

奥洛他定生物活性

描述：奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：

H1Receptor

体外研究：奥洛他定抑制抗IgE抗体介导的人结膜肥大细胞释放TNF-α,并显著降低肥大细胞上清液介导的ICAM(细胞间粘附分子)-1在体外对人结膜上皮细胞的上调[2]。
参考文献：

[1].KamKW,etal.TopicalOlopatadineintheTreatmentofAllergicConjunctivitis:ASystematicReviewandMeta-analysis.OculImmunolInflamm.2017Oct;25(5):663-677.

[2].LeonardiA,etal.Olopatadine:adrugforallergicconjunctivitistargetingthemastcell.ExpertOpinPharmacother.2010Apr;11(6):969-81.

奥洛他定物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：523.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C21H23NO3
分子量：337.412
闪点：270.1±30.1°C
精确质量：337.167786
PSA：49.77000
LogP：3.14
外观性状：白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.641

奥洛他定合成线路

：

(Z)-11-[3-(dime…

113806-01-2

~89%

奥洛他定

113806-05-6

：文献：WO2006/10459A1,;Page/Pagecolumn14-15;
：

11-[(Z)-3-(dime…

1123338-92-0

~45%

奥洛他定

113806-05-6

：文献：WO2010/89268A2,;Page/Pagecolumn13-14;
：

(Z)-11-(3-dimet…

951006-73-8

~99%

奥洛他定

113806-05-6

：文献：US2007/232814A1,;Page/Pagecolumn25;26;
：

(Z)-11-[3-(dime…

1253179-74-6

~%

奥洛他定

113806-05-6

：文献：WO2010/121877A2,;Page/Pagecolumn25-26;
：

magnesium,N,N-d…

19070-16-7

~%

奥洛他定

113806-05-6

(E)-奥洛他定

113806-06-7

：文献：EP2385045A1,;

奥洛他定英文别名

：{(11E)-11-[3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}aceticacid
：Dibenz[b,e]oxepin-2-aceticacid,11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-,(11E)-
：MFCD00865645
：KW4679
：Olopatatadine