双氢青蒿素名称

中文名：双氢青蒿素
英文名：Dihydroartemisinin
中文别名：青蒿醇
英文别名：更多

双氢青蒿素生物活性

描述：Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾(anti-malaria)药物。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>NF-κB信号通路>>NF-κB天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点：

RelA

Autophagy

体外研究：双氢青蒿素(DHA)是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA/p65蛋白水平并下调核RelA/p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA/p65从胞质溶胶中的核转位,而不是抑制RelA/p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素(10,20和40μM)12小时,并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比,双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素(DHA)可增强光动力疗法(PDT)对食管癌细胞的抗肿瘤作用,并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素(80μM),PDT(分别为25和20J/cm2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％,Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而,当PDT与双氢青蒿素合用时,细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。
体内研究：单次口服双氢青蒿素(200,300,400或600mg/kg),感染后第6-8天给予一次,使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％,雌虫负荷减少62.2％％-92.2％,取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗,使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％,雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。
激酶实验：为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析（EMSA）。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5′-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTGGGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3’的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸（15μg蛋白质和16fmolDNA）一起孵育（粗体表示NF-κB结合）在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素-蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5′-TTGTTACAACTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3’用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清（PIS）作为阴性对照。使用Storm820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。
细胞实验：Eca109（4×103细胞/孔）和Ec9706（5×103细胞/孔）细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J/cm2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT（20μL）并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。
动物实验：小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200,300,400或600毫克双氢青蒿素/kg（剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25mL/kg）。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。
参考文献：

[1].HuW,etal.DihydroartemisinininducesautophagybysuppressingNF-κBactivation.CancerLett.2014Feb28;343(2):239-48.

[2].LiYJ,etal.Dihydroartemisininaccentuatestheanti-tumoreffectsofphotodynamictherapyviainactivationofNF-κBinEca109andEc9706esophagealcancercells.CellPhysiolBiochem.2014;33(5):1527-36.

[3].LiHJ,etal.Dihydroartemisinin-praziquantelcombinationsandmultipledosesofdihydroartemisinininthetreatmentofSchistosomajaponicuminexperimentallyinfectedmice.AnnTropMedParasitol.2011Jun;105(4):329-33.

双氢青蒿素物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：375.6±42.0°Cat760mmHg
熔点：144-149ºC
分子式：C15H24O5
分子量：284.348
闪点：181.0±27.9°C
精确质量：284.162384
PSA：57.15000
LogP：2.27
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.543
储存条件：2-8°C

双氢青蒿素MSDS

：双氢青蒿素

---

模块1.化学品
产品名称：Dihydroartemisinin

---

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

---

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：双氢青蒿素
百分比：>98.0%(HPLC)
CAS编码：71939-50-9
分子式：C15H24O5

---

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

---

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
双氢青蒿素

---

模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

---

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

---

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

---

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

---

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：153°C(分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
双氢青蒿素

---

模块9.理化特性
log水分配系数=1.78

---

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳

---

模块11.毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:KD4165550

---

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：1.78
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

---

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

---

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

---

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
双氢青蒿素

---

模块16-其他信息
N/A

双氢青蒿素安全信息

危害码(欧洲)：T+
安全声明(欧洲)：22-24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2

双氢青蒿素英文别名

：Dihydroartemisinin
：Dihydroartemisin
：3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol,decahydro-3,6,9-trimethyl-,(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-
：Cotecxin
：Dihydroginghaosu
：(1S,4S,7R,8S,11R,12S,13R)-1,7,11-Trimethyl-3,5,14,15-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadecan-6-ol
：MFCD00274495
：(1R,4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-1,5,9-Trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadecan-10-ol
：Alaxin
：[3H]-(10R/S)-Artenimol
：Salaxin
：artenimol
：3,12-Epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol,decahydro-3,6,9-trimethyl-,(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-
：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol
：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol
：dihyhydroartemisinin
：DHQHS2
：(5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-ol
：3,12-Methano-5aH,7H-1,2,5-trioxepino[3,4-j][2]benzopyran-7-ol,octahydro-3,8,11-trimethyl-,(3S,5aS,8R,8aS,11R,12S,12aR)-
：Dihydroarteminisin
：dihydroquinghaosu
：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-ol
：Cotexin
：Dihydroqinghaosu